[发明专利]一种合成帕洛诺司琼代谢物的方法无效
| 申请号： | 201410459410.2 | 申请日： | 2014-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN104177356A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 张波;毛启良;张霄 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D453/02 | 分类号： | C07D453/02 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 帕洛诺司琼 代谢物 方法 | ||
1.一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，以式Ⅰ所示的化合物和/或其衍生物为原料，在惰性有机溶剂中，在式Ⅳ所示的氧化剂的氧化作用下，反应得到式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物；
其中：式Ⅳ中的R为H、F、Cl、Br或I。
2.根据权利要求1所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，式Ⅰ所示的化合物的衍生物为通式如式Ⅱ所示的盐；
其中：X为酸的酸根。
3.根据权利要求2所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述的酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、硫酸、苯磺酸和甲磺酸中的一种或多种。
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述的惰性有机溶剂为具1-3个碳原子的卤代烷烃。
5.根据权利要求4所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述的惰性有机溶剂为二氯甲烷和/或三氯甲烷。
6.根据权利要求1-3任一项所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述的氧化剂与原料的质量比为0.1-10。
7.根据权利要求1-3任一项所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述的惰性有机溶剂与原料的质量比为1-30。
8.根据权利要求1所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述反应温度为-20-100℃。
9.根据权利要求8所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述反应温度为0-25℃。
10.根据权利要求1所述的一种合成式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物的方法，其特征在于，所述反应完毕后，经过过滤，饱和碳酸钠洗涤，无水硫酸镁干燥，过滤、浓缩至无水，得到白色固体的式Ⅲ所示的帕洛诺司琼代谢物。
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