[发明专利]1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，其特征是该方法包括以下步骤：

a.采用3-甲基吲哚(II)和R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，在有机溶剂中，于60-140℃条件下，经6-9小时，进行酰基化反应，反应式为：

得到1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物(I)反应液，式中R¹和R²各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、卤素和硝基中的一种，其中的卤素是指氟、氯、溴和碘其中的一种，所述的3-甲基吲哚与R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物投料摩尔比为1.0∶1.0-1.0∶1.6；

b.将反应液冷却至室温，向其中加入乙酸乙酯和水，水相用乙酸乙酯萃取，收集有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，收集滤液，加入硅胶，旋转蒸发，得到粗产品；

c.粗产品经硅胶柱色谱法分离提纯，洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯(v/v＝200/1)，得到目标产物。

2.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，其特征是步骤a反应式所述的R¹为氢、甲氧基、甲基、卤素和硝基中的任意一种，R²为氢或甲基。

3.根据权利要求1所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，其特征是步骤a所述的有机溶剂为混合的有机溶剂，包括冰醋酸和二氧六环混合的有机溶剂。

4.根据权利要3所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，其特征是所述冰醋酸和二氧六环混合的有机溶剂，冰醋酸和二氧六环的体积比例为8∶1-1∶1.25。

5.根据权利要求4所述的一种1-芳基-2-(3-甲基-2-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，其特征是所说的冰醋酸和二氧六环混合的有机溶剂，其重量比用量为3-甲基吲哚用量的10-50倍。