[发明专利]一种细胞色素P450酶的特异性探针底物组合物及其应用

权利要求书

1.一种细胞色素P450(CYP450)酶的特异性探针底物组合物，其特征在于，所述组合物由非那西丁、香豆素、安非他酮、右美沙芬、双氯酚酸和睾酮中的至少两种组成；其中，非那西丁的浓度为7.5-30μM，香豆素的浓度为1.25-5μM，安非他酮的浓度为2.5-10μM，右美沙芬的浓度为2.5-10μM，双氯酚酸的浓度为2.5-10μM，睾酮的浓度为5-20μM。

2.根据权利要求1所述的特异性探针底物组合物在检测细胞色素P450酶6种亚型酶活性中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述的应用包括采用权利要求1所述的特异性探针底物组合物检测细胞色素P450酶6种亚型的抑制作用；

优选地，采用权利要求1所述的特异性探针底物结合液相色谱-质谱联用技术或高效液相色谱技术检测细胞色素P450酶6种亚型的抑制作用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的检测方法包括以下步骤：

(1)将所述的特异性探针底物组合物同时与肝微粒体在体外进行孵化反应；

(2)采用液相色谱-质谱分析方法同时测定所述的特异性探针底物组合物及其生成的对应的6种代谢产物；

(3)选择6种细胞色素P450酶的特异性抑制剂加入到其所对应酶的单个探针底物及混合探针底物的反应体系中，测定生成的代谢物，计算相应IC50值；

优选地，所述孵化时间为5-20min，优选为10min。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，步骤(2)所述的代谢产物为对乙酰氨基酚、7-羟基香豆素、羟基安非他酮、去甲右美沙芬、4-羟基双氯酚酸和6β-羟基睾酮。

6.根据权利要求1所述的特异性探针底物组合物制成药学上可接受的制剂。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述的制剂为溶液剂。

8.根据权利要求1所述的特异性探针底物组合物在制备测定肝药酶活性药物的应用。

9.根据权利要求6所述的制剂在制备测定肝药酶活性药物的应用。