[发明专利]牛蒡苷元衍生物的制备方法及用途

权利要求书

1.牛蒡苷元衍生物，其特征在于：是以牛蒡苷元为先导化合物进行结构修饰得到，其结构通式为(?)；

 

(?)。

2.根据权利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R=NHR''，R'=OH，R₁=CH₃，R₂=R₃=R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，采用化学方法，可以通过氨解的方法将牛蒡苷元的内酯环打开后得到氨解衍生物；

牛蒡苷元的氨解衍生物的结构为R=NHR''，R''=CH₂CH₂CH₃，CH₂CH₂OH和CH₂C₆H₅，将取代的丙胺、乙醇胺和苄胺与牛蒡苷元的内酯环发生酯的氨解反应生成相应的开环衍生物并且极性大于牛蒡苷元，可作为牛蒡苷元的前体药物。

3.根据权利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R，R'=O，R₁=R₂=R₃=R₄=R₅=H，R₆=CH₃或H，R₇=CH₃或H，式中是采用化学方法将牛蒡苷元转化为半脱甲基或全脱甲基衍生物。

4.根据权利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=H，R₃=CH₂NR₁'R₂'，R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，采用化学方法，通过氨甲基化反应转化为牛蒡苷元的含氮衍生物。

5.根据权利要求4所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R₁'=CH₃，CH₂CH₃，R₂'=CH₃，CH₂CH；或，此类化合物除哌啶环的含氮衍生物外，其他化合物均为新化合物。

6.根据权利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=R₃=H，R₄=R₅=SO₃Na，R₆= R₇=CH₃，采用化学方法，通过芳环上的磺酰化转化为牛蒡苷元的磺酸盐衍生物。

7.根据权利要求1所述牛蒡苷元衍生物，其结构特征为R，R'=O，R₁=CH₃，R₂=COCH₃、COC₆H₅或COCH₂CH₂COOH，R₃=R₄=R₅=H，R₆=R₇=CH₃，式中R₂是牛蒡苷元分子式羟基的侧链部分，采用化学方法，通过氧原子的酰化转化为脂溶性衍生物或水溶性的衍生物。

8.根据权利要求7所述牛蒡苷元衍生物，其特征在于：牛蒡苷元的氧原子酰化衍生物，采用二氯甲烷为溶剂，加入适量三乙胺和乙酸钠，加热回流7分钟到5小时制备该类衍生物。