[发明专利]一种伊曲茶碱新的合成方法在审
| 申请号： | 201410439938.3 | 申请日： | 2014-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN105348284A | 公开（公告）日： | 2016-02-24 |
| 发明（设计）人： | 周力;邹巧根 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/06 | 分类号： | C07D473/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210009 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 茶碱 合成 方法 | ||
1.一种化合物式(I)(E)-8-[(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮(也称伊曲茶碱)新的合成方法。
由化合物式(II)(E)-8-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮与碳酸二甲酯反应，并加入了一种关键性催化剂体系，反应得到化合物式(I)，收率高达82％，且反应干净，纯度较高，成本低，绿色环保，无毒害。
2.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于使用了绿色环保的碳酸二甲酯作甲基化试剂。
3.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于使用了相转移催化剂-缚酸剂体系。其中相转移催化剂为四丁基溴化铵、3A型分子筛、4A型分子筛、5A型分子筛、10X型分子筛、13X型分子筛、NaY型分子筛、CaY型分子筛、冠醚(18-冠-6)、十六烷基三甲基溴化铵，优选NaY型分子筛。其中缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、甲醇钠、叔丁醇钾、1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯、N，N-二异丙基乙胺、五甲基胍、4-二甲胺基吡啶、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷，优选碳酸钾。
4.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于使用了溶剂为邻二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲基亚砜、乙二醇二乙醚，优选N，N-二甲基甲酰胺。
5.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于反应温度为100℃-150℃，优选120℃。
6.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于使用的(E)-8-[2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮、碳酸二甲酯的物质的量之比为1∶2-10，优选1∶6。
7.权利要求1所述的化合物式(I)的合成方法，其特征在于反应时间为0.5h-6h，优选1.5h。
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