[发明专利]N‑[4‑苯基‑5‑(1，2，4‑三唑‑1‑基)噻唑‑2‑基]酰胺及其制备与应用

权利要求书

1.化学结构式I所示的N-[4-苯基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺：

其中，X¹、X³选自：氯、溴、氟或碘；X⁴选自：氢、氘、甲基、乙基、氯、溴、氟或碘；X²、X⁵选自：氢、氘、甲基或乙基；R选自：氢或甲基；n选自：0或1；Y选自：氢、C₁～C₂烷基、C₁～C₂氯代烷基、C₃～C₅氯代直链烷基或氯代支链烷基、C₁～C₂溴代烷基、C₁～C₂氟代烷基或C₁～C₂碘代烷基。

2.一类N-[4-苯基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺，选自N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]乙酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]丙酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]氯乙酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-氯丙酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]丙烯酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]异丁酰胺、N-[4-(2，4-二氯-5-氟苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-甲基丙烯酰胺、N-[4-(2，4-二氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]氯乙酰胺、N-[4-(2，4-二氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-氯丙酰胺、N-[4-(2，4-二氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]丙烯酰胺、N-[4-(2，4-二氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]异丁酰胺或N-[4-(2，4-二氯苯基)-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]-2-甲基丙烯酰胺。

3.权利要求1所述的N-[4-苯基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺的制备方法：其特征在于它制备反应如下：

其中，X¹～X⁵、R、n、Y的定义如权利要求1所述；MBr选自：溴化钠或溴化钾。

4.权利要求3所述的制备方法，其中化学结构式Ⅱ所示的2-溴-1-苯基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙酮的制备方法；其特征在于采用双氧水-MBr体系溴化1-苯基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙酮制备2-溴-1-苯基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙酮；MBr选自：溴化钠或溴化钾；1-苯基-2-(1，2，4-三唑-1-基)乙酮、MBr和双氧水的投料摩尔比为1.0∶1.0∶1.0～1.0∶1.5∶3.5。

5.权利要求1或2所述的N-[4-苯基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺在制备抗Hela细胞的抗癌药物中应用。

6.化学结构式I所述的N-[4-苯基-5-(1，2，4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用：

其中，X¹、X³选自：氯、溴、氟或碘；X⁴选自：氢、氘、甲基、乙基、氯、溴、氟或碘；X²、X⁵选自：氢、氘、甲基或乙基；n选自：0；Y选自：C₁～C₂烷基、C₁～C₂氯代烷基、C₁～C₂溴代烷基、C₁～C₂氟代烷基或C₁～C₂碘代烷基。