[发明专利]美索舒利颗粒剂及其制备方法

说明书

本发明提供了美索舒利颗粒剂及其制备方法，该美索舒利颗粒剂包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。本发明的美索舒利颗粒剂能够有效用于解热、镇痛、抗炎、消肿，且质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好，而且还解决了小儿由于只需较小剂量治疗，而片剂和胶囊剂不利于分开给药等不足之处，特别是对于老、幼和有吞咽功能障碍的患者服用非常方便。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，具体地，涉及美索舒利颗粒剂及其制备方法。

背景技术

美索舒利是由军事医学科学院与人福医药集团合作研发的全球首创1.1类化学药物，美索舒利是一种非甾体抗炎药(简称NSAID)，主要作用机制为抑制环氧合酶(COX-2)活性，从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGⅡ)、前列腺素(PGE1，PGE2)和血栓素A2(TXA2)，即减少前列腺素、血栓素等炎性介质的合成，因而具有很好的解热、镇痛、抗炎、消肿等作用。

美索舒利可制备成片剂，但对于儿童和老年患者、或对于不能吞咽或吞咽困难的患者，其对于片剂的服用是比较困难的，导致患者用药依从性差。美索舒利味微苦，如不能解决口感问题，也会对病人服用产生不便。

目前，对美索舒利制剂的研究仍有待加强。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好的美索舒利颗粒剂。

在本发明的一个方面，本发明提供了一种美索舒利颗粒剂。根据本发明的实施例，该美索舒利颗粒剂包括：美索舒利；以及药学上可接受的辅料。发明人发现，本发明的美索舒利颗粒剂能够有效用于解热、镇痛、抗炎、消肿，且质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好，而且还解决了小儿由于只需较小剂量治疗，而片剂和胶囊剂不利于分开给药等不足之处，特别是对于老、幼和有吞咽功能障碍的患者服用非常方便。

根据本发明的实施例，所述药学上可接受的辅料为选自增溶剂、填充剂、助悬剂、矫味剂、粘合剂和溶剂中的至少一种。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。

根据本发明的实施例，所述增溶剂为羟丙基β-环糊精。在本发明的美索舒利颗粒剂中，羟丙基β-环糊精能够有效起到包合作用，从而提高了美索舒利在水中的溶解度，能够有效改善美索舒利的溶出效果。

根据本发明的实施例，所述填充剂为选自乳糖、甘露醇和淀粉中的至少一种，优选甘露醇。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。

根据本发明的实施例，所述助悬剂为选自微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠中的至少一种，优选微晶纤维素。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。

根据本发明的实施例，所述矫味剂为选自阿斯巴甜、香橙香精中的至少一种，优选阿斯巴甜。由此，能够有效改善美索舒利颗粒剂的口感，患者依从性较好。

根据本发明的实施例，所述粘合剂为选自聚维酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素和甲基纤维素中的至少一种，优选聚维酮。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。

根据本发明的实施例，所述溶剂为体积分数为75％的乙醇溶液(V/V)。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。

根据本发明的实施例，本发明的美索舒利颗粒剂可以包括：美索舒利25-125重量份；增溶剂25-500重量份；填充剂125-600重量份；助悬剂15-75重量份；矫味剂5-40重量份；粘合剂25-200重量份；以及溶剂10-200重量份。由此，美索舒利颗粒剂的质量稳定、溶出好、口感好、用药依从性好。发明人意外地发现，具有上述比例原辅料的美索舒利颗粒剂具有优于其他比例原辅料的美索舒利颗粒剂的药物性能。