[发明专利]一种丁酸氯维地平乳剂及其制备方法

权利要求书

1.一种丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述丁酸氯维地平乳剂包括油相和水相，所述油相包括丁酸氯维地平、长链油和稳定剂，所述水相包括乳化剂和水，所述油相和所述水相的质量比为1:11～1:1；所述丁酸氯维地平的用量为0.05～0.5％，所述长链油的用量为10～50％，所述稳定剂的用量为0.01～0.5％，所述乳化剂的用量为0.5～5.0％；所述百分比为各组分质量占丁酸氯维地平乳剂总质量的百分比。

2.如权利要求1所述的丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述长链油为大豆油、花生油、红花油、蓖麻油、棉籽油、橄榄油、麻油、鱼油、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇和癸酸甘油酯中的一种或多种；

所述稳定剂为油酸、反式油酸、肉豆蔻油酸、棕榈油酸、蓖麻油酸、芥酸和鲸蜡烯酸中的一种或多种；

所述乳化剂为卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、双肉豆蔻磷脂酸胆碱、双肉豆蔻磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酸磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、PEG衍生化磷脂酰乙醇胺和PEG衍生化磷脂酰丝氨酸中的一种或多种。

3.如权利要求2所述的丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述长链油为大豆油、鱼油、蓖麻油、红花油和橄榄油中的一种或多种；

和/或，所述稳定剂为油酸、反式油酸和棕榈油酸中的一种或多种；

和/或，所述乳化剂为蛋黄卵磷脂和/或大豆卵磷脂。

4.如权利要求3所述的丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述长链油为大豆油；

和/或，所述乳化剂为蛋黄卵磷脂。

5.如权利要求1～4任一项所述的丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述水相还包括金属离子螯合剂和/或等渗剂；所述金属离子螯合剂为氨基羧酸类金属离子螯合剂，所述金属离子螯合剂的用量为0.001～0.05％；和/或，所述等渗剂为氯化钠、山梨醇、木糖醇、葡萄糖、甘露醇、丙二醇和甘油中的一种或多种，所述等渗剂的用量为1.0～5.0％；所述百分比为各组分质量占丁酸氯维地平乳剂总质量的百分比；

和/或，所述丁酸氯维地平乳剂还包括pH调节剂，所述pH调节剂用量为调节丁酸氯维地平乳剂的pH至4.0～9.0，所述pH调节剂为磷酸氢二钠、枸橼酸、氢氧化钠和盐酸中的一种或多种。

6.如权利要求5所述的丁酸氯维地平乳剂，其特征在于：所述金属离子螯合剂为乙二胺四乙酸、氨基三乙酸、二亚乙基胺五乙酸及其盐类的一种或多种；

和/或，所述等渗剂为氯化钠、丙二醇和甘油中的一种或多种；

和/或，所述pH调节剂的浓度为1mol/L，所述pH调节剂的用量为0.04～0.1ml/100g丁酸氯维地平乳剂。

7.如权利要求1～6任一项所述的丁酸氯维地平乳剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括下述步骤：

(1)在惰性氛围下，将所述油相加入所述水相中，控制所述油相加入所述水相的速度为10～100g/min，于40～90℃下剪切乳化，得到水包油型乳剂；

(2)在惰性氛围下，用所述pH调节剂调节所述水包油型乳剂的pH至4.0～9.0，经高压均质、灭菌，得到丁酸氯维地平乳剂。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述惰性氛围为氮气和/或氩气；

和/或，步骤(1)中，所述剪切乳化的温度为50～70℃；

和/或，步骤(1)中，所述剪切乳化的分散时间为10～50分钟，所述剪切乳化的速度为4000～12000rpm。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中，所述惰性氛围为氮气和/或氩气；

和/或，步骤(2)中，所述调节所述水包油型乳剂的pH至6.0～8.0；

和/或，步骤(2)中，所述高压均质的压力为500～1500bar，所述高压均质的次数为3～6次。

10.如权利要求8或9所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述剪切乳化的温度为50～60℃；

和/或，步骤(2)中，所述高压均质的压力为700～1000bar。