[发明专利]一种阿加曲班化合物有效
申请号: | 201410423149.0 | 申请日: | 2014-08-26 |
公开(公告)号: | CN105367622B | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 傅霖;邓丽敏;李文婕;陈刚 | 申请(专利权)人: | 四川科瑞德制药股份有限公司 |
主分类号: | C07K5/068 | 分类号: | C07K5/068;C07K1/02;A61K38/05;A61P7/02 |
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地址: | 646106 四*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿加曲班 化合物 | ||
1.一种阿加曲班化合物,其特征在于:该化合物是以一水合物晶体的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在4.8±0.1、9.4±0.1、12.3±0.1、13.9±0.1、14.4±0.1、15.0±0.1、16.1±0.1、16.3±0.1、18.6±0.1、20.2±0.1、22.9±0.1、25.2±0.1、28.3±0.1、30.8±0.1、33.0±0.1度有特征吸收峰。
2.一种阿加曲班化合物,其特征在于:该化合物是以一水合物晶体的形式存在,该化合物具有基本如图1所示的X射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或2所述阿加曲班化合物的制备方法,其特征在于,包括如下操作工序:
(1)取阿加曲班,加入溶剂,加热溶解,制得阿加曲班溶液;
(2)自然冷却至室温,静置,取沉淀,干燥,即得阿加曲班一水合物晶体;或者,
自然冷却至室温下放置,再置于0±5℃下静置,取沉淀,干燥,即得阿加曲班一水合物晶体。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:5~80g/mL。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:10~60g/mL。
6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:14~50g/mL。
7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂选自醇、酮、水的任一种或其组合。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂选自醇、丙酮、水的任一种或其任意组合。
9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,醇:酮:水=(0.5~5):(0~7):(10~20)。
10.根据权利要求7~9任意一项所述的制备方法,其特征在于:所述醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、环己醇的任一种或其组合。
11.根据权利要求3~9任意一项所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂为甲醇和乙醇和水的混合溶液、乙醇和丙酮和水的混合溶液、或异丙醇和丙酮和水的混合溶液。
12.根据权利要求11所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,甲醇:乙醇:水=(1~2):(1~4):(10~20);乙醇:丙酮:水=(0.5~3):(1~7):(10~20);异丙醇:丙酮:水=(0.5~3):(1~7):(10~20)。
13.根据权利要求1或2所述的阿加曲班化合物在制备治疗抗凝血和/或抗血栓相关疾病的药物中的用途。
14.一种药物组合物,其特征在于:它是含有权利要求1或2所述阿加曲班化合物作为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的药物制剂。
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