[发明专利]一种阿加曲班化合物有效

专利信息
申请号: 201410423149.0 申请日: 2014-08-26
公开(公告)号: CN105367622B 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 傅霖;邓丽敏;李文婕;陈刚 申请(专利权)人: 四川科瑞德制药股份有限公司
主分类号: C07K5/068 分类号: C07K5/068;C07K1/02;A61K38/05;A61P7/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 646106 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 阿加曲班 化合物
【权利要求书】:

1.一种阿加曲班化合物,其特征在于:该化合物是以一水合物晶体的形式存在,所述化合物的X射线粉末衍射图中,2θ衍射角在4.8±0.1、9.4±0.1、12.3±0.1、13.9±0.1、14.4±0.1、15.0±0.1、16.1±0.1、16.3±0.1、18.6±0.1、20.2±0.1、22.9±0.1、25.2±0.1、28.3±0.1、30.8±0.1、33.0±0.1度有特征吸收峰。

2.一种阿加曲班化合物,其特征在于:该化合物是以一水合物晶体的形式存在,该化合物具有基本如图1所示的X射线粉末衍射图。

3.根据权利要求1或2所述阿加曲班化合物的制备方法,其特征在于,包括如下操作工序:

(1)取阿加曲班,加入溶剂,加热溶解,制得阿加曲班溶液;

(2)自然冷却至室温,静置,取沉淀,干燥,即得阿加曲班一水合物晶体;或者,

自然冷却至室温下放置,再置于0±5℃下静置,取沉淀,干燥,即得阿加曲班一水合物晶体。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:5~80g/mL。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:10~60g/mL。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,阿加曲班与溶剂的质量体积比为1:14~50g/mL。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂选自醇、酮、水的任一种或其组合。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂选自醇、丙酮、水的任一种或其任意组合。

9.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,醇:酮:水=(0.5~5):(0~7):(10~20)。

10.根据权利要求7~9任意一项所述的制备方法,其特征在于:所述醇选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、环己醇的任一种或其组合。

11.根据权利要求3~9任意一项所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述溶剂为甲醇和乙醇和水的混合溶液、乙醇和丙酮和水的混合溶液、或异丙醇和丙酮和水的混合溶液。

12.根据权利要求11所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,甲醇:乙醇:水=(1~2):(1~4):(10~20);乙醇:丙酮:水=(0.5~3):(1~7):(10~20);异丙醇:丙酮:水=(0.5~3):(1~7):(10~20)。

13.根据权利要求1或2所述的阿加曲班化合物在制备治疗抗凝血和/或抗血栓相关疾病的药物中的用途。

14.一种药物组合物,其特征在于:它是含有权利要求1或2所述阿加曲班化合物作为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的药物制剂。

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