[发明专利]一种连翘脂素的制备方法

说明书

本发明提供了一种连翘脂素的制备方法，连翘脂素的制备方法包括对药材连翘进行溶剂加热回流提取后，再采用石油醚对提取物进行超声提取或回流提取，然后进行重结晶处理或柱层析分离纯化。本发明方法中连翘脂素的提取效率高，提取效果显著，分离纯化方法简便可控、重复性好，最终连翘脂素的得率显著提高，而且产物的纯度高；制备工艺方法操作过程简单，适用于工业化生产。

技术领域

本发明涉及中药制作领域，尤其涉及一种连翘脂素的制备方法。

背景技术

中药连翘为木犀科(Oleaceae)连翘属植物连翘(Forsythia suspensa(Thunb.)vahl)的干燥果实。该属原植物现己知有十几种，分布于世界各地。中国历届版药典规定作为连翘可入药品种均为Forsythia suspensa(Thunb.)vahl。连翘主产于我国山西、河南、陕西、山东等地。药用分“青翘”、“老翘”两种。青翘在九月上旬，果皮呈青色尚未成熟时采下，置沸水中稍煮片刻或放蒸笼内蒸约半小时，取出晒干。老翘在十月上旬果实熟透变黄、果壳裂开时采收、晒干。筛去种子及杂质。连翘作为中药应用，已有两千年历史。

连翘作为中药应用，已有两千年历史，始见于《神农本草经》。在宋代以前，连翘药用记载较为混乱，金丝桃科、金丝桃属植物亦记做连翘。《尔雅》云:“连，异翘”；《神农本草经》上载:“主寒热，痈肿恶疮，结热，鼠瘘瘰疬。”；陶弘景曰:“连翘处处有，今用茎连花实也。”《唐本草》日:“连翘有两种，大翘、小翘。大翘叶狭长，如水苏，花黄可爱，生下湿地，著子似椿实之未开者，作房翘出众草。其小翘生岗原之上，叶花实皆似大翘而小细，山南人并用之。今京下惟用大翘子，不用茎花也。”，最先应用的是全草或果实，但据考证，应为草本金丝桃科植物。因为连翘是灌木，药用全草似乎难以讲得通，而金丝桃科金丝桃属植物多为草本，所以这两处的记载可能为金丝桃属植物。

宋代苏颂的《本草图经》所记:“连翘，今近京及河中、江宁府，泽、润、淄、衮、鼎、岳、利州，南康军皆有之。有大翘、小翘二种。(大翘)生下湿地或山岗上。叶青黄而狭长，如榆叶、水苏辈。茎赤色，高三、四尺许。花黄可爱，秋结实似莲，作房翘出众草，以此得名。根黄如篙根，八月采房阴干。其小翘生岗原之上，叶、花、实皆似大翘而细。南方生者，叶狭而小，茎短，才高一、二尺。花亦黄，实房黄黑，内含黑子如粟粒，亦名早连草，南人用花叶。考证其所附药图(鼎州连翘)及其性状描述，尤其是关于其花和种子的描述“花亦黄，实房黄黑，内含黑子如粟粒”也可以判断此鼎州连翘应该是金丝桃属植物。

自宋代开始往后连翘的记载逐渐清晰，而主流药用品种也逐渐成为今天所用的正品连翘一木犀科连翘属植物，在苏颂的《本草图经》中关于“泽州连翘”、“兖州连翘”作为连翘的新兴品种而逐渐应用，泽州位于今天的山西省境内，连翘至今以山西省为道地药材产区。另外宋代寇宗爽《本草衍义》:“连翘，亦不翘出众草，太山山谷间甚多，今止用其子，片片相比如翘，因以此得名尔，治心经客热最胜，尤益小儿。”的记述，应该指的是木犀科连翘CForsythia suspensa)。而明代刘文泰所著《本草品汇精要》中，则明确指出山西泽州连翘为道地药材，与现今药典记述和民间使用一致。在中医临床应用中，《备急千金要方》中的连翘五香汤及《外台密要》中的治痈疽肿毒方中的连翘，均属木犀科连翘；《证治准绳》中的连翘败毒散及连翘散，《温病条辨》中治温病初起的银翘散，《疡病大全》中的连翘解毒汤，《医宗金鉴》中的连翘消毒饮及清宫方中的连翘以及现代应用的中成药银翘解毒丸和银翘解毒片所用的连翘皆属木犀科植物连翘的果实。

Murakami首次从连翘果实中得到齐墩果酸以来，连翘及其同属植物中已有六十余种成分见诸报道、其主要含萜类、苯乙醇及其甙类、木脂素类、黄酮类和一些醇、酯、醚和酮等类化合物，其中木质素类化合物含量最为丰富，我国药典也规定连翘药材中连翘苷含量不少于0.15％，是其最主要的质量控制指标。