[发明专利]一种中药颗粒剂的制备方法及其制备的中药颗粒剂和用途

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种用于糖尿病视网膜病变的中药颗粒剂的制备方法及其制备的中药颗粒剂和用途。

背景技术

糖尿病视网膜病变(Diabetic Retinopathy，简称DR)，是糖尿病严重而常见的眼部并发症之一。随着糖尿病病程的延长，DR的发生率亦随之增高。病程8年以上者中，糖尿病视网膜病变发生率约为50％。该病早期症状不明显，易被忽视，晚期又没有特效的控制方法，疾病缠绵，顽固难治。本病失治，后果严重，是导致成人失明的主要原因，致盲率高达8-12％，对患病人群的生活质量造成了严重不良影响。因此，DR的防治已成为当今医学领域急需解决的重大攻关课题，日益受到国内外医学界和医药工作者的高度重视。但是，目前国内外尚缺乏治疗本病的有效药物。为了满足日益扩大的市场需求，预防和延缓糖尿病患者视网膜病变的疾病进程，提高广大糖尿病患者的生活质量，发挥中医药治疗疑难疾病等优势病种的特长，开展治疗DR的中药新药具有十分重要的社会意义和经济价值。

在申请人早前的一件名为“一种治疗早期糖尿病视网膜病变的中药制剂”专利中(专利号ZL200610087540.3，授权公告日2009年9月16日)，公开了一种治疗早期糖尿病视网膜病变的中药制剂，处方组成为：

黄芪30-60g、女贞子9-15g、益母草9-30g、乌梅3-10g、黄连2-9g、肉桂2-5g、密蒙花3-9g。

该专利文件还公开了上述中药制剂的制备方法，即：(1)取相应配比的各种药组分七剂；(2)用清洁冷水浸泡30分钟；(3)放入煎药机中，加入2500毫升浸泡水，煎煮40分钟，机械挤压出药汁；(4)分装14个密封塑料袋中，每袋175毫升。

上述方法仅是中药煎剂的简单制备方法，并没有考虑如何充分提取出药物中的有效成分，带来服用剂量大，口感差，不方便携带，不宜长期储存的问题。

因此，有必要在充分考虑处方中各味药物的活性成分在种类、结构、理化性质上的差异的基础上，对上述提取工艺进行优化，以期在减少用量的同时，显著提高药效，为患者提供更好的治疗糖尿病视网膜病变的药物。

发明内容

针对上述问题，本发明的一个目的在于提供一种治疗糖尿病视网膜病变的中药颗粒剂的制备方法。与现有技术的水煎煮法比较，本发明所述制备方法制备得到的中药颗粒剂，活性物质的含量更高、药效更显著。

为了实现上述发明目的，本发明采用了如下的技术方案：

一种中药颗粒剂的制备方法，所述中药颗粒剂的原料药组成为：

黄芪30-60重量份、女贞子9-15重量份、益母草9-30重量份、乌梅3-10重量份、黄连2-9重量份、肉桂1-5重量份、密蒙花3-9重量份；

所述制备方法包括如下步骤：

(1)按照所述重量份准备各原料药；

(2)肉桂提取挥发油，肉桂药渣备用，挥发油用β-环糊精包合，得挥发油包合物；

(3)黄芪、女贞子、密蒙花用体积百分比浓度为10％-100％的乙醇溶液I提取，乙醇提取液回收乙醇，浓缩至80℃时测定相对密度为1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏1；

(4)乌梅与步骤(2)得到的肉桂药渣，以及步骤(2)得到的黄芪、女贞子和密蒙花药渣，用水提取，水提取液加入步骤(2)得到的蒸馏后的水溶液，浓缩至80℃时测定相对密度为1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏2；

(5)益母草、黄连用体积百分比浓度为10％-100％的乙醇溶液II提取，乙醇提取液回收乙醇，浓缩至80℃时测定相对密度为1.20-1.30的浸膏，得提取浸膏3；

(6)将提取浸膏1、2、3合并，加入药学上可以接受的辅料以及步骤(2)得到的所述挥发油包合物，制成颗粒剂，分装，即得。

优选的，所述步骤(2)中，肉桂用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量为药材重量的6-16倍，提取时间为3-7小时。

更优选的，所述步骤(2)中，肉桂用水蒸气蒸馏法提取挥发油，水的重量为药材重量的8倍，提取时间5小时。

还优选的，所述步骤(2)中，挥发油先用无水乙醇溶解，再与β-环糊精水溶液进行包合。

更优选的，所述步骤(2)中，所述无水乙醇的体积为挥发油体积的1-3倍，更优选为挥发油体积的2倍。

更优选的，所述步骤(2)中，β-环糊精的重量是挥发油体积的6-20倍，进一步优选为挥发油体积的10倍。

更优选的，所述步骤(2)中，所述β-环糊精水溶液，水重量为β-环糊精重量的15-40倍；进一步优选的，水的重量为β-环糊精重量的25倍。