[发明专利]放射免疫偶联物和其用途

权利要求书

1.一种结合人类CD37的放射免疫偶联物，包含：

a)包含免疫球蛋白可变重链和免疫球蛋白可变轻链的抗CD37抗体，其中所述可变重链的氨基酸序列是SEQ ID NO:2且所述可变轻链的氨基酸序列是SEQ ID NO:4，

b)一个螯合性连接子，所述螯合性连接子是DOTA衍生物或DTPA衍生物，以及

c)一种放射性核素，该放射性核素选自由以下各项组成的组，即：¹⁷⁷Lu、²¹²Pb、²²⁵Ac、²²⁷Th以及⁹⁰Y。

2.根据权利要求1所述的结合CD37的放射免疫偶联物，其中该抗体是单克隆抗体。

3.根据权利要求1到2中任一项所述的结合CD37的放射免疫偶联物，其中该放射性核素是¹⁷⁷Lu。

4.一种药物组合物，包含根据权利要求1到3中任一项所述的放射免疫偶联物和一种药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，另外包含一种或多种另外的抗体或放射免疫偶联物。

6.根据权利要求5所述的药物组合物，其中该一种或多种另外的抗体或放射免疫偶联物以CD20为目标。

7.根据权利要求4到6中任一项所述的药物组合物，用于对表达CD37抗原的B细胞恶性细胞进行治疗。

8.根据权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的药物中的用途。

9.根据权利要求1到3中任一项所述的放射免疫偶联物在制备用于治疗B细胞恶性肿瘤的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中该放射免疫偶联物是与其他疗法组合或连同其他疗法一起给予的。

11.根据权利要求10所述的用途，其中该疗法选自预治疗、化学疗法、单克隆抗体疗法、手术、放射疗法和/或光动力疗法。

12.根据权利要求10或11所述的用途，其中该疗法包含：在用根据权利要求1到3中任一项所述的放射免疫偶联物进行治疗之前，使用抗CD20和/或抗CD37的单克隆抗体进行预治疗。

13.一种用于制备根据权利要求1到3中任一项所述的放射免疫偶联物的试剂盒，包含两个或更多个小瓶，其中一个小瓶含有一种偶联物，该偶联物包含与如权利要求1中描述的抗体连接的一种螯合剂；并且第二小瓶含有根据权利要求1到3中任一项所述的放射性核素。

14.根据权利要求13所述的试剂盒，其中这些小瓶中一个或数个的内含物是经过冻干的或呈一种溶液的形式。