[发明专利]酰胺类化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种式a的化合物， 

其中，R₁选自5-氯噻吩-2-羰基、4-氯噻吩-2-羰基、3-氯噻吩-2-羰基、4，5-二氯噻吩-2-羰基，并且R₁上的羰基与氮连接；优选地，R₁选自5-氯噻吩-2-羰基、4，5-二氯噻吩-2-羰基；更优选地，R₁为5-氯噻吩-2-羰基。 

2.权利要求1所述的化合物的制备方法，包括将式b的化合物与式e的4-{4-[(5S)-5-(氨甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮盐酸盐在溶剂中和缩合剂存在下反应制得式a化合物的步骤， 

其中，所述的R₁同权利要求1所述定义。 

3.根据权利要求2所述的制备方法，其中所述的缩合剂选自EDC·HCl(即1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐)、CDI(即N,N'-羰基二咪唑)、HOBT(即1-羟基苯并三唑)或DMAP(即4-二甲氨基吡啶)；优选地，所述的缩合剂为EDC·HCl。 

4.根据权利要求2－3所述的制备方法，其中所述的溶剂选自水、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯、N,N-二甲基甲酰胺或四氢呋喃中的一种或几种；优选所述的溶剂为二氯甲烷与N,N-二甲基甲酰胺比例为1:1的混合溶剂。 

5.根据权利要求2－4所述的制备方法，其中，所述溶剂使用的量为1g化合物b采用8-10mL溶剂。 

6.根据权利要求2－5所述的制备方法，其中，所述化合物b/所述缩合剂的用量摩尔比为1:1-1:1.2。 

7.根据权利要求2－6所述的制备方法，其中，所述化合物b/化合物e的摩尔比为1:1。 

8.根据权利要求2－7所述的制备方法，其中，所述反应的反应温度为0℃-50℃，优选反应温度为0℃-25℃。 

9.根据权利要求2－8所述的制备方法，其中还包括由式c化合物制得式b化合物的步骤，所述步骤中，式c化合物水解得到式d化合物，式d化合物酰胺化得到式b化合物， 

其中，所述的R₁同权利要求1所述定义。 

10.一种如权利要求1所述的式a的化合物的用途，其中，该化合物用作化合物c质量控制中有关物质的对照品或者标准品。 

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