[发明专利]透皮贴剂的制备工艺

说明书

本发明涉及一种外用贴剂的制备工艺，用于制备含有化学、植物、生物等药物成分的贴剂，本发明的工艺主要针对含有有机溶剂作为药物溶媒的外用透皮贴剂的制备，其特点是在胶黏剂与药物的混合过程中阶梯性、快速去除有机溶剂，并可以对有机溶剂进行回收。

技术领域

本发明涉及一种外用透皮制剂的制备方法，重点涉及热熔法成型工艺中的溶剂分散或溶解药物活性成分而制备的透皮贴剂，也包括溶剂法、乳液法成型工艺中药物的混合匀质与溶媒回收，并达到透皮贴剂中质量控制的要求，特别是制剂的均匀度和溶剂限量的要求。

背景技术

据资料显示，国际上透皮制剂2010年已经达到215亿美元，预计2015年将达到315亿美元，是发展最快的剂型。国内外目前制备外用透皮贴剂所采用的最广泛、最主要的工艺为溶剂法成型工艺，传统的溶剂法成型工艺所采用的工艺流程如下所述：

1）溶剂浸泡并完全溶解基质；

2）向溶解完全的基质溶液中加入药物溶液搅拌至均匀；

3）将搅拌均匀的胶浆进行涂布；

4）经过设定温度的烘道烘干溶剂、收卷；

5）模切；

6）包装。

在传统的溶剂法工艺过程中除去有机溶剂的方法存在着如下的问题：

1）溶剂烘干需要时间长，温度高，这导致药物受热时间长，会对药物的质量产生非常大的影响，特别是对一些热不稳定的药物，长时间的高温烘烤会使其中的药效成分含量大幅度降低，严重影响产品质量和药物疗效，同时也限制了药物制剂新品种的开发；

2）药物制剂中有机溶剂的残留不容易控制，容易造成药物制剂中有机溶剂残留，埋下用药安全隐患；

3）有机溶剂蒸汽直接排向大气中不能回收，对环境的污染严重；

4）不能回收的有机溶剂存在安全隐患、易发生安全事故；

5）设备占地面积大，一般情况下，烘干通道长度在20m~30m之间；

6）由于需要大范围的加热烘干有机溶剂，所以能耗大。

因此，如何有效除去外用透皮贴剂中的有机溶剂成为了亟待解决的问题，这不仅仅可以提高药品质量、用药安全、大大增加药物有效性、环保、提高了生产安全性，而且将大大拓宽外用透皮制剂的研究范围，对我国外用透皮制剂的发展具有很大的意义。为此，本发明综合以上问题，开发出了适用于除去药物体系中含有有机溶剂的外用透皮制剂的制备工艺。

发明内容

本发明旨在针对现有技术的以上种种缺陷，开发适用于制备外用透皮制剂特别是外用透皮贴剂制备的新型溶剂法工艺，解决传统溶剂法中在高温长时间下烘干有机溶剂所引起的对药品质量、用药安全、有机溶剂难除去、生产安全、难回收、严重污染环境等各方面问题。