[发明专利]一种多西他赛冻干粉

权利要求书

1.一种多西他赛冻干粉，其特征在于，其包括质量比为(3.43～26.78)：100的多西他赛和聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸两组分；其采用注射用水、生理盐水或葡萄糖注射液复溶后，粒径在21.5～28.9nm之间。

2.根据权利要求1所述的多西他赛冻干粉，其特征在于，所述聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸的分子式如下所示：

其中a＝10-200，b＝3-30，聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸的平均分子量为2000-7000。

3.根据权利要求2所述的多西他赛冻干粉，其特征在于：所述的聚乙二醇甲醚-聚丙交酯-谷氨酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的平均分子量为1003～3015，聚丙交酯嵌段的平均分子量为504～4985。

4.根据权利要求1-3之一所述的多西他赛冻干粉，其特征在于：还包括赋形剂；所述赋形剂选自乳糖、甘露醇、右旋糖苷、甘氨酸、葡萄糖中的一种或多种。

5.根据权利要求1或2所述的多西他赛冻干粉，其特征在于通过以下步骤制备：

a.搁板预降温至0℃后放入载多西他赛的胶束制剂，降温至-45℃以下，确保载药胶束溶液温度降至-45℃，维持2-4h；

b.上述步骤结束后开启真空泵，抽真空1-1.5h；

c.隔板温度设定由-45℃升至-25℃，维持12h以上，极限真空度设定为0.013Bar；

d.隔板温度设定由-25℃升至0℃，维持8h以上，极限真空度设定为0.013Bar；

e.隔板温度设定由0℃升至5℃，维持3h以上，极限真空度设定为0.013Bar；

f.隔板温度设定由5℃升至20℃，制品温度达到20℃后，维持4h以上，然后结束冻干，得到疏松块状的多西他赛冻干粉。

6.根据权利要求5所述的多西他赛冻干粉，其特征在于，所述载多西他赛的胶束制剂系通过直接溶解法、透析法或者薄膜水化法制备得到。