[发明专利]2-(取代苯氨基)苯甲酸及其酯类化合物制备FTO抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201410334466.5 申请日: 2014-07-14
公开(公告)号: CN104069092B 公开(公告)日: 2019-10-01
发明(设计)人: 杨财广;罗成;黄悦;巩守哲;李家飞;蒋华良 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: A61K31/196 分类号: A61K31/196;A61K31/4409;A61K31/245;C07C229/58;C07C229/60;C07C255/58;C07C229/62;C07C229/64;C07D213/36;A61P3/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/12
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 陆凤;崔佳佳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 氨基 苯甲酸 及其 化合物 制备 fto 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种如下式(I)所示的化合物及其药学上可以接受的盐的用途:

其中,

各个R1各自独立地选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、取代或未取代C1-C6烷基、取代或未取代C1-C6烷氧基、取代或未取代羰基C1-C6烷基、取代或未取代C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基,和取代或未取代的5-9元杂环基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基,C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,羰基C1-C6烷基、C6-C12芳基;

各个R2各自独立地选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、取代或未取代C1-C6烷基、取代或未取代C1-C6烷氧基、取代或未取代羰基C1-C6烷基、取代或未取代C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基,和取代或未取代的5-9元杂环基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基,C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羰基C1-C6烷基、C6-C12芳基、5-9元杂环基;

R3选自氢,取代或未取代的C1-C6烷基;其中,所述的取代指被选自下组的基团取代:卤素;

n是选自下组的整数:0、1、2、3、4;

m是选自下组的整数:0、1、2、3、4、5;

其特征在于,用于制备FTO蛋白抑制剂组合物,且所述抑制剂组合物用于体外非治疗性地抑制FTO蛋白的活性。

2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,

各个R1各自独立地选自下组:氟,氯,溴,碘,羟基、硝基、氰基、羧基,取代或未取代的甲基,取代或未取代的乙基,取代或未取代的丙基,取代或未取代的甲氧基,取代或未取代的乙氧基,取代或未取代的丙氧基,取代或未取代的乙酰基,取代或未取代的丙酰基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、乙酰基、丙酰基、苯基、萘基;

各个R2各自独立地选自下组:氟,氯,溴,碘,羟基、硝基、氰基、羧基,取代或未取代甲基,取代或未取代乙基,取代或未取代丙基,取代或未取代甲氧基,取代或未取代乙氧基,取代或未取代丙氧基,取代或未取代乙酰基,取代或未取代丙酰基,取代或未取代苯基,取代或未取代萘基,取代或未取代呋喃基,取代或未取代噻吩基,取代或未取代吡咯基,取代或未取代吡啶基,取代或未取代吲哚基,取代或未取代喹啉基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、乙酰基、丙酰基、苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、吲哚基、喹啉基;

R3选自下组:氢、甲基、乙基、丙基、异丙基,或丁基;

n是选自下组的整数:0、1、2、3、4;和/或

m是选自下组的整数:0、1、2、3、4、5。

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