[发明专利]2-(取代苯氨基)苯甲酸及其酯类化合物制备FTO抑制剂的用途有效
申请号: | 201410334466.5 | 申请日: | 2014-07-14 |
公开(公告)号: | CN104069092B | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | 杨财广;罗成;黄悦;巩守哲;李家飞;蒋华良 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | A61K31/196 | 分类号: | A61K31/196;A61K31/4409;A61K31/245;C07C229/58;C07C229/60;C07C255/58;C07C229/62;C07C229/64;C07D213/36;A61P3/00;A61P3/10;A61P9/00;A61P9/12 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 陆凤;崔佳佳 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 苯甲酸 及其 化合物 制备 fto 抑制剂 用途 | ||
1.一种如下式(I)所示的化合物及其药学上可以接受的盐的用途:
其中,
各个R1各自独立地选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、取代或未取代C1-C6烷基、取代或未取代C1-C6烷氧基、取代或未取代羰基C1-C6烷基、取代或未取代C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基,和取代或未取代的5-9元杂环基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基,C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,羰基C1-C6烷基、C6-C12芳基;
各个R2各自独立地选自卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基、取代或未取代C1-C6烷基、取代或未取代C1-C6烷氧基、取代或未取代羰基C1-C6烷基、取代或未取代C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基,和取代或未取代的5-9元杂环基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、羧基,C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羰基C1-C6烷基、C6-C12芳基、5-9元杂环基;
R3选自氢,取代或未取代的C1-C6烷基;其中,所述的取代指被选自下组的基团取代:卤素;
n是选自下组的整数:0、1、2、3、4;
m是选自下组的整数:0、1、2、3、4、5;
其特征在于,用于制备FTO蛋白抑制剂组合物,且所述抑制剂组合物用于体外非治疗性地抑制FTO蛋白的活性。
2.如权利要求1所述的用途,其特征在于,
各个R1各自独立地选自下组:氟,氯,溴,碘,羟基、硝基、氰基、羧基,取代或未取代的甲基,取代或未取代的乙基,取代或未取代的丙基,取代或未取代的甲氧基,取代或未取代的乙氧基,取代或未取代的丙氧基,取代或未取代的乙酰基,取代或未取代的丙酰基,取代或未取代的苯基,取代或未取代的萘基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、乙酰基、丙酰基、苯基、萘基;
各个R2各自独立地选自下组:氟,氯,溴,碘,羟基、硝基、氰基、羧基,取代或未取代甲基,取代或未取代乙基,取代或未取代丙基,取代或未取代甲氧基,取代或未取代乙氧基,取代或未取代丙氧基,取代或未取代乙酰基,取代或未取代丙酰基,取代或未取代苯基,取代或未取代萘基,取代或未取代呋喃基,取代或未取代噻吩基,取代或未取代吡咯基,取代或未取代吡啶基,取代或未取代吲哚基,取代或未取代喹啉基;其中,所述的取代指基团上的氢原子被选自下组的一个或多个取代基取代:氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、氰基、羧基、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、乙酰基、丙酰基、苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、吲哚基、喹啉基;
R3选自下组:氢、甲基、乙基、丙基、异丙基,或丁基;
n是选自下组的整数:0、1、2、3、4;和/或
m是选自下组的整数:0、1、2、3、4、5。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院上海药物研究所,未经中国科学院上海药物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410334466.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。