[发明专利]美托咪定工业化拆分方法有效
| 申请号： | 201410332901.0 | 申请日： | 2014-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN104151249B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 徐奎;刘丽 | 申请（专利权）人： | 安徽省逸欣铭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 230051 安徽*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 美托咪定 工业化 拆分 方法 | ||
1.一种美托咪定的拆分方法，所述的方法是以结构如式（I）所示的(士)4-[1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑和L-(-)樟脑磺酸在拆分溶剂中於0～100℃反应后结晶析出结构如式(II)所示的(+)- 4-(S)- [1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑的L-(-)樟脑磺酸盐，(+)- 4-(S)- [1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑的L-(-)樟脑磺酸盐经后处理即得到(+)- 4-(S)- [1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑，(+)- 4-(S)- [1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑再用常规方法成盐酸盐而制定盐酸右美托美啶，其特征在于所述的拆分溶剂为Cl～C5的醇，所述的(士)4-[1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑与L-(-)樟脑磺酸的投料摩尔配比为1:0.4～1.0；
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2.如权利要求1所述的美托咪定的拆分方法，其特征在于所述的C1～C5的醇选自下列之一：甲醇、乙醇、异丙醇、丙醇、正丁醇。
3.如权利要求1所述的美托咪定的拆分方法，其特征在于所述的C1～C5的醇为乙醇。
4.如权利要求1所述的美托咪定的拆分方法，其特征在于所述的拆分反应温度为60～80℃。
5.如权利要求1所述的美托咪定的拆分方法，其特征在于所述士)4-[1-(2，3-二甲苯基)-乙基]- 1H-咪唑和拆分溶剂的重量体积比为1：15～25。
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