[发明专利]稳定化的吡铂口服剂型

权利要求书

1.一种吡铂的口服剂型，其中所述剂型包括固体核心和覆盖于所述核心外表面的连续包衣，其中所述核心含有约10-60wt％的微粒状吡铂、约40-80wt％的填充剂以及有效量的最多为约5wt％的润滑剂，其中所述吡铂为平均粒径小于约10微米的微粒，所述填充剂包括基本上为水溶性、可分散于水中或吸水性的碳水化合物；并且其中所述核心和包衣中基本上不含有具有氧化还原活性的金属盐。

2.权利要求1所述的口服剂型，其中所述核心是通过以下方法形成的：通过对具有基本上均匀分布的吡铂微粒的粉末进行挤压从而获得片剂。

3.权利要求1所述的口服剂型，其中所述核心是通过以下方法形成的：通过对具有基本上均匀分布的吡铂微粒的粉末进行模制从而获得丸剂。

4.权利要求2或3所述的口服剂型，其中所述粉末是通过例如筛分或研磨所述颗粒而形成。

5.权利要求1所述的口服剂型，其中所述核心为颗粒，所述颗粒是通过对所述吡铂、填充剂、润滑剂和任选含有的分散剂的混合物进行粒化而形成的。

6.权利要求5所述的口服剂型，其中所述吡铂在整个颗粒中基本均匀地分布。

7.包封于胶囊中的多个权利要求5或6所述的带包衣颗粒。

8.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述包衣包括硬明胶或软明胶。

9.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述包衣包括糖，优选地为蔗糖。

10.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述包衣包括能形成膜的聚合物。

11.权利要求10所述的口服剂型，其中所述聚合物包括羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯或聚乙烯醇。

12.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述包衣包括含有分散于其中的硫酸钙的羟丙基甲基纤维素。

13.权利要求10所述的口服剂型，其中所述包衣包括增塑剂。

14.权利要求13所述的口服剂型，其中所述增塑剂为聚乙二醇。

15.权利要求10所述的口服剂型，其中所述包衣包括消泡剂。

16.权利要求10所述的口服剂型，其中所述包衣包括以固体形式分散于其中的硫酸钙。

17.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述填充剂占所述核心重量的约60-80wt％。

18.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述碳水化合物包括单糖、二糖、糖醇、纤维素、改性纤维素或者上述物质的混合物。

19.权利要求18所述的口服剂型，其中所述碳水化合物包括乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇、微晶纤维素或者上述物质的混合物。

20.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述润滑剂包括脂肪酸的碱土金属盐。

21.权利要求20所述的口服剂型，其中所述脂肪酸的碱土金属盐为硬脂酸镁。

22.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述核心还包括约5-10wt％的分散剂。

23.权利要求22所述的口服剂型，其中所述分散剂包括交联羧甲基纤维素钠或聚乙烯吡咯烷酮。

24.权利要求18所述的口服剂型，其中所述改性纤维素包括纤维素醚。

25.权利要求24所述的口服剂型，其中所述纤维素醚为：甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或甲基羟丙基纤维素或者上述物质的组合。

26.权利要求18所述的口服剂型，其中所述碳水化合物包括精细微粒形式的纤维素。

27.权利要求26所述的口服剂型，其中所述精细微粒形式的纤维素为微晶纤维素。

28.权利要求1、2、3、5或6所述的口服剂型，其中所述微粒状吡铂为微粉的、微晶的、冻干的或者上述形式的组合。