[发明专利]具有治疗老年性痴呆及改善学习记忆新用途的14肽化合物无效
| 申请号: | 201410282671.1 | 申请日: | 2014-06-24 |
| 公开(公告)号: | CN104013953A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
| 发明(设计)人: | 罗浩铭;王颖;陈英红;姜瑞芝 | 申请(专利权)人: | 罗浩铭 |
| 主分类号: | A61K38/10 | 分类号: | A61K38/10;A23L1/29;A61P25/28 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 130117 吉林省长春市*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 治疗 老年性痴呆 改善 学习 记忆 用途 14 化合物 | ||
1.一种14肽在制备治疗老年性痴呆的药品、保健食品中的应用。
2.一种14肽在制备改善学习记忆的药品、保健食品中的应用。
3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于所述的14肽的氨基酸序列为:Lys-Ser-Leu-Thr-Leu-Thr-Ser-Ser-Leu-Ser-Tyr-Thr-Asp-Ser。
4.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于所述的14肽的制备方法为:
(1)将0.1 mmol Tenta Gel Amide树脂放入反应器中,加入二氯甲烷溶胀半小时,然后抽掉二氯甲烷,加入序列中第一个氨基被9-芴甲氧羰基保护的丝氨酸0.2 mmol,二异丙基乙胺0.2 mmol,适量的二甲基甲酰胺和二氯甲烷,此处适量是指以可使树脂充分鼓动起来为宜,用氮气鼓泡反应60 min,然后加入约1 mmol当量甲醇,反应半小时,抽掉反应液,用二甲基甲酰胺、甲醇洗净;
(2) 加入适量20 %哌啶和80 %二甲基甲酰胺去除9-芴甲氧羰基保护基,露出氨基,洗净,茚三酮检测;
(3)往反应器中加入序列中第二个氨基酸天冬氨酸1 mmol,0.2 mmol N,N’-二异丙基碳二亚胺及1-羟基苯并三唑,氮气鼓泡反应半小时,抽掉液体,用二甲基甲酰胺、甲醇洗净,茚三酮检测;
(4)依步骤1.2、1.3的方式依次加入序列中氨基酸.抽掉液体,用二甲基甲酰胺洗净,茚三酮检测;
(5) 将树脂用氮气吹干后,从反应柱中取下并称取重量,倒入烧瓶中,然后往烧瓶中加一定量的95 %三氟乙酸切割液,震荡反应2 小时;
(6) 滤掉树脂,得到滤液,然后向滤液中加入大量乙醚,析出粗产物,然后离心,清洗即可得到该序列的粗产物;
(7)分析提纯和质谱检测:用电喷雾电离离子源质谱仪检测该序列分子量的正确性,用凝胶色谱将粗品提纯至要求纯度;
(8) 收集纯化好的目标多肽溶液放入冻干机中进行浓缩,冻干成白色粉末,收率为85%。
5.根据权利要求1或者2所述的用途,其特征在于含有有效治疗剂量的14肽及一种或多种药学上可接受的药用载体,包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂、香味剂、甜味剂。
6.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于:它是硬胶囊、软胶囊、片剂、颗粒剂、散剂、丸剂、袋泡茶、口服液、液体饮料、注射剂中的一种或多种。
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