[发明专利]桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物及其制备方法有效
申请号: | 201410281027.2 | 申请日: | 2014-06-20 |
公开(公告)号: | CN104045680A | 公开(公告)日: | 2014-09-17 |
发明(设计)人: | 王洋;张生;丁为民;于涛;阎秀峰 | 申请(专利权)人: | 东北林业大学 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P35/00 |
代理公司: | 北京风雅颂专利代理有限公司 11403 | 代理人: | 李弘;李莎 |
地址: | 150040 黑龙江省哈尔*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 桦木 乙酰 氨基酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种桦木醇的乙酰氨基酸衍生物,其特征在于,结构式如下:
其中,R选自和中的一种。
2.一种制备权利要求1所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:
在碱性物质、催化剂和抑制外消旋试剂的作用下,通过偶联剂将乙酰氨基酸类物质进行羧基活化;然后,将所述活化后的乙酰氨基酸类物质与桦木醇进行酯化反应得到所述桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
3.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将乙酰氨基酸类物质、碱性物质、催化剂和抑制外消旋试剂加入到有机试剂中,搅拌均匀后继续加入偶联剂,在氮气保护下,于20~50℃下反应0.5~4小时;然后,再向其中加入桦木醇,于20~50℃下反应8~24小时,即得到所述桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
4.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述方法还包括对桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物的纯化步骤,包括:反应结束后,将反应液逐滴滴入蒸馏水中,有沉淀析出;将该沉淀溶液抽滤得到固体,再将该固体烘干后硅胶柱层析,即得到经纯化的桦木醇的乙酰氨基酸酰类衍生物。
5.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述有机试剂选自N,N-二甲基乙酰胺。
6.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述碱性物质选自N-乙基二异丙胺。
7.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述催化剂选自4-二甲氨基吡啶。
8.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述抑制外消旋试剂选自1-羟基苯并三唑。
9.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述偶联剂选自1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐。
10.根据权利要求2所述的桦木醇的乙酰氨基酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述乙酰氨基酸类物质选自乙酰甘氨酸、乙酰丙氨酸、乙酰缬氨酸、乙酰脯氨酸、乙酰亮氨酸和乙酰异亮氨酸中的一种。
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