[发明专利]LDV修饰的5-氟尿嘧啶,其制备,纳米结构,活性及应用在审

专利信息
申请号: 201410261683.6 申请日: 2014-06-11
公开(公告)号: CN105294835A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王松伟 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/117 分类号: C07K5/117;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/07;A61P35/00;B82Y30/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: ldv 修饰 嘧啶 制备 纳米 结构 活性 应用
【权利要求书】:

1.下面结构的化合物5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val。

2.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val的制备方法,该方法由以下步骤构成:

(1)60℃5-氟尿嘧啶在溴乙酸乙酯溶液,30%NaOH水溶液中反应10h,然后在冰水浴,浓盐酸存在下形成5-氟尿嘧啶-1-基乙酸;

(2)采用液相合成制备·Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl;

(3)将Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl与5-氟尿嘧啶-1-基乙酸偶联,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl;

(4)将5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp(OBzl)-Val-OBzl脱保护,制备5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val。

3.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val的纳米结构。

4.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.权利要求1的5-氟尿嘧啶-1-基乙酰-Leu-Asp-Val在制备抗肿瘤细胞粘附迁移和侵袭药物中的应用。

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