[发明专利]1-(乙基氨基酸苄酯)-β-咔啉-3-羧酸苄酯,纳米结构,制备,活性和应用在审

专利信息
申请号: 201410259504.5 申请日: 2014-06-10
公开(公告)号: CN105294824A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;王楚涵 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/062 分类号: C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;B82Y30/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 乙基 氨基酸 咔啉 羧酸 纳米 结构 制备 活性 应用
【权利要求书】:

1.下式的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯。

2.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的制备方法,该方法包括:

(1)将L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合,得到1-(2,2-二甲氧乙基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;

(2)将1-(2,2-二甲氧乙基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在四氢呋喃中,用高锰酸钾水溶液氧化得到1-(2,2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸苄酯;

(3)在冰醋酸、浓盐酸、混合液中1-(2,2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸苄酯水解为1-乙醛基-β-咔啉3-羧酸苄酯;

(4)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Val-Glu(OBzl)-OBzl偶联得到1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯。

3.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的纳米结构。

4.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备抗肿瘤药物中的应用。

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