[发明专利]1-(乙基氨基酸苄酯)-β-咔啉-3-羧酸苄酯,纳米结构,制备,活性和应用在审
| 申请号: | 201410259504.5 | 申请日: | 2014-06-10 |
| 公开(公告)号: | CN105294824A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
| 发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;王玉记;吴建辉;王楚涵 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
| 主分类号: | C07K5/062 | 分类号: | C07K5/062;A61K38/05;A61P35/00;B82Y30/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 乙基 氨基酸 咔啉 羧酸 纳米 结构 制备 活性 应用 | ||
1.下式的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯。
2.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的制备方法,该方法包括:
(1)将L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1,1,3,3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合,得到1-(2,2-二甲氧乙基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯;
(2)将1-(2,2-二甲氧乙基)-1,2,3,4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在四氢呋喃中,用高锰酸钾水溶液氧化得到1-(2,2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸苄酯;
(3)在冰醋酸、浓盐酸、混合液中1-(2,2-二甲氧乙基)-β-咔啉3-羧酸苄酯水解为1-乙醛基-β-咔啉3-羧酸苄酯;
(4)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Val-Glu(OBzl)-OBzl偶联得到1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯。
3.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的纳米结构。
4.权利要求1的1-(乙基-Val-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备抗肿瘤药物中的应用。
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