[发明专利]一种用于制备石杉碱甲的中间体的合成方法有效
申请号: | 201410255984.8 | 申请日: | 2014-06-11 |
公开(公告)号: | CN104151322B | 公开(公告)日: | 2017-03-08 |
发明(设计)人: | 张凯 | 申请(专利权)人: | 万邦德制药集团股份有限公司 |
主分类号: | C07D491/113 | 分类号: | C07D491/113 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所(普通合伙)11130 | 代理人: | 王为,孟旭 |
地址: | 317500 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 制备 石杉碱甲 中间体 合成 方法 | ||
1.一种用于制备石杉碱甲的中间体的合成方法,其特征在于,包括步骤为:以1,4-环己二酮缩乙二醇为原料用N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛在羰基的α位进行取代得到取代产物,所述取代产物在氰基乙酸甲酯的作用下关环得到关环产物,所述关环产物在强碱的作用下脱羧得到2-羰基-6-乙二醇缩酮-5,7,8-二氢-喹啉。
2.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述取代反应是在100℃下搅拌24小时得到取代产物。
3.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述关环反应是在甲醇中回流条件下搅拌24小时得到关环产物。
4.根据权利要求1所述的合成方法,其特征在于,所述脱羧反应是在二氧六环和水中搅拌24小时得到2-羰基-6-乙二醇缩酮-5,7,8-二氢-喹啉。
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