[发明专利]一种PDE5抑制剂的超微粉体及其制备方法

权利要求书

1.一种PDE5抑制剂的超微粉体，其特征在于：所述超微粉体的一维或二维尺寸为1nm～30μm，最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。

2.根据权利要求1所述的PDE5抑制剂超微粉体，其特征在于：所述PDE5抑制剂包括但不限于西地那非、他达那非、去乙基他达那非、伐地那非，及其具有生理活性的异构体、水合物和共结晶，药学可接受的盐；其药学可接受的盐包括但不限于枸橼酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、富马酸盐、硫酸盐、盐酸盐、乳酸盐。

3.一种制备PDE5抑制剂超微粉体的方法，其步骤如下：

(1)制备一种含有PDE5抑制剂的均相溶液，其中PDE5抑制剂与溶剂的重量体积(w/v，g/mL)比为：1:1～1:300；所用的溶剂为：甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙二醇、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、N-甲基吡咯烷酮(NMP)、四氢呋喃、乙腈、乙醚、石油醚、叔丁基甲醚、正己烷、正庚烷、二氯甲烷、三氯甲烷、二甲亚砜(DMSO)、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丙酯、乙酸、醋酐、苯在内的低级醇(C_1-6)、低级酮(C_3-12)、低级醚(C_2-12)、低级酸(C_1-6)、低级酯(低级醇和低级酸的酯化产物)、芳香烃、烷烃、卤代烷和水中的一种或多种；

(2)在温度为-30℃～100℃的情况下，对步骤(1)所制备的均相溶液施加频率为10kHz～500kHz、功率为1mW～5000W、声强为0.1mW/cm²～500W/cm²，获得PDE5抑制剂晶体；

(3)经过固体收集、洗涤、干燥等操作，获得PDE5抑制剂超微粉体，其一维或二维尺寸小于30μm，最大维度尺寸与最小维度尺寸之比不小于2:1/3:1/4:1/5:1/6:1/7:1/8:1/9:1/10:1。

4.根据权利要求3所述PDE5抑制剂超微粉体的制备方法，其特征在于：所述PDE5抑制剂包括但不限于西地那非、他达那非、去乙基他达那非、伐地那非，及其具有生理活性的异构体、水合物和共结晶，药学可接受的盐；其药学可接受的盐包括但不限于枸橼酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、富马酸盐、硫酸盐、盐酸盐、乳酸盐。

5.权利要求1或2所述的任一项PDE5抑制剂超微粉体在制备药物组合物方面的用途。