[发明专利]1-(乙基氨基酸苄酯)-β-咔啉-3-羧酸苄酯、制备、活性、纳米结构和应用在审
| 申请号： | 201410252600.7 | 申请日： | 2014-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN105315324A | 公开（公告）日： | 2016-02-10 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;王之京 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/06;A61K38/05;A61P35/00;B82Y30/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙基 氨基酸 咔啉 羧酸 制备 活性 纳米 结构 应用 | ||
1.下式的1-(乙基-Ser-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯，式中AA为L-Leu残基，L-Phe残基，L-Val残基、L-Ala残基，L-Gly残基，L-Asp(OBzl)残基，L-Glu(OBzl)残基，L-Trp残基，L-Tyr残基，L-Ser残基，L-Thr残基，L-Pro残基，L-Met残基，L-Arg(NO2)残基，L-Asn残基，L-Gln残基和L-Lys残基。
2.权利要求1的1-(乙基-Ser-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的制备方法，该方法包括：
(1)将L-Trp-OBzl在三氟醋酸的催化下与1，1，3，3-四甲氧基丙烷进行Pictet-Spengler缩合，得到1-(2，2-二甲氧乙基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(2)将1-(2，2-二甲氧乙基)-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯在四氢呋喃中用高锰酸钾氧化，得到1-(2，2-二甲氧乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(3)在浓盐酸和冰醋酸的水溶液中1-(2，2-二甲氧乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯水解为1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(4)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Leu-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Leu-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(5)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Phe-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Phe-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(6)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Val-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Val-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(7)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Ala-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Ala-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(8)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Gly-OBz还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Gly-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(9)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Asp(OBzl)-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Asp(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(10)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Glu(OBzl)-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Glu(OBzl)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(11)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Trp-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Trp-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(12)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Tyr-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Tyr-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(13)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Ser-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Ser-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(14)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Thr-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Thr-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(15)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Pro-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Pro-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(16)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Met-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Met-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(17)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Arg(NO2)-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Arg(NO2)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(18)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Asn-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Asn-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(19)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Gln-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Gln-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(20)将1-乙醛基-β-咔啉-3-羧酸苄酯与HCl·Ser-Lys(Fmoc)-OBzl还原性胺解，得到1-(乙基-Ser-Lys(Fmoc)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯；
(21)将1-(乙基-Ser-Lys(Fmoc)-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯冰浴下用哌啶的二甲基甲酰胺(20％)溶液脱除Fmoc保护基得得到1-(乙基-Ser-Lys-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯。
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