[发明专利]含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物及其应用有效
申请号: | 201410249790.7 | 申请日: | 2014-06-05 |
公开(公告)号: | CN104059062B | 公开(公告)日: | 2017-06-27 |
发明(设计)人: | 李晓莲;尹方敏;刘馨月;张英利;孟扬 | 申请(专利权)人: | 大连理工大学 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;A61P35/00 |
代理公司: | 大连东方专利代理有限责任公司21212 | 代理人: | 赵淑梅,李馨 |
地址: | 116024 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 噻唑 三唑双杂环 环化 及其 应用 | ||
1.含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物,其特征在于所述化合物具有通式Y的结构:
通式Y中:R选自X1、X2、X3、X4、X5;
2.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
①制备中间体1:在三乙胺存在下,以丙酮为溶剂,溴丙炔与2-巯基苯并噻唑反应生成2-(2-炔-1-丙基硫代)苯并[d]噻唑,作为中间体1;
②制备中间体3:4-溴-1,8-萘酐与乙醇胺溶于乙醇,升温至回流反应,生成N-(2’-羟基乙基)-4-溴-1,8-萘酰亚胺,作为中间体3;
③制备中间体4:将中间体3溶于乙二醇单甲醚,加入相应的环状胺,反应得到具有通式Ⅰ结构的中间体4;
④制备中间体5:将中间体4溶于乙酸乙酯,加入三溴化磷反应生成具有通式Ⅱ结构的中间体5;
⑤制备中间体6:将中间体5溶于DMF,加入NaN3,反应生成具有通式Ⅲ结构的中间体6;
⑥制备所述化合物:将中间体6和中间体1溶解于叔丁醇和水的混合液,加入催化剂抗坏血酸钠和五水硫酸铜,氮气保护下,反应生成通式Y所述化合物;
其中,通式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中R选自
所述相应的环状胺选自
3.权利要求1所述的化合物在制备抑制肿瘤细胞生长药物中的应用,所述的肿瘤细胞选自MCF-7乳腺癌细胞、Hela子宫颈癌细胞和SMMC-7721肝癌细胞。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大连理工大学,未经大连理工大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410249790.7/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种数据采集装置
- 下一篇:一种远程控制游艺装置