[发明专利]一种金纳米蒽环类药物结合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于以金纳米粒子为内核，蒽环类药物巯基衍生物和亲水性聚合物相容性配体为外壳，所述蒽环类药物巯基衍生物通过S-Au共价键与金纳米粒子内核结合，亲水性聚合物相容性配体通过酰胺共价键与蒽环类药物巯基衍生物结合，形成金纳米蒽环类药物结合物，其粒径小于50nm，所述的蒽环类药物的衍生化选自同时具有可修饰的羰基和氨基的蒽环类化合物，通过如下方法制备而成：蒽环类化合物的羰基与硫辛酸酰肼形成pH敏感的腙键，获得硫辛酸化的蒽环药物衍生物，硫辛酸的二硫键在硼氢化钠的还原作用下生成两个巯基功能团。

2.根据权利要求1所述的金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于金纳米粒子的制备采用柠檬酸钠为稳定剂的硼氢化钠还原法，制备的金纳米粒子尺寸在2～5nm范围内。

3.根据权利要求1所述的金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于所述的蒽环类化合物选自阿霉素，表阿霉素，柔红霉素或伊达比星。

4.根据权利要求1所述的金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于所述亲水性聚合物生物相容性配体选自不同分子量的聚乙二醇，单甲氧基聚乙二醇，聚乙烯醇，聚丙烯酸或聚丙烯酰胺。

5.根据权利要求1所述的金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于采用如下方法制备得到：金纳米粒子、蒽环类药物巯基衍生物、亲水性聚合物生物相容性配体在水相、或有机相单相体系、或互溶的双相体系内，室温搅拌1～5小时后，经去离子水透析获得结合物溶液，再经冷冻干燥获得结合物粉末。

6.根据权利要求1所述的金纳米蒽环类药物结合物，其特征在于还含有药学上可接受的载体或赋形剂。