[发明专利]N-(苯氧烷基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物及其制备方法

权利要求书

1.式(I)所示化合物，

其中：

R₁和R₂代表氢、甲基，其中一个为氢，另一个为甲基，反之亦然；

X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；

n代表1-3。

2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物，其特征在于，其化合物为：

2,6-二甲基-N-[(2-苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-甲基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-甲氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-氟苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-氯苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-溴苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-硝基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(2-氨基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(3-甲氨基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-二甲氨基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(4-苯氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2，6-二甲基-N-[(3-苯氧基)丙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-[2-(苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-[2-(3-甲氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-[2-(3-甲基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-[2-(4-溴苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,7-二甲基-N-(苯氧基甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺

2,6-二甲基-N-[2-(3,5-二甲氧基苯氧基)乙基]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺。

3.一种制备权利要求1或2所述式(I)化合物的方法，其特征在于，其包括如下步骤：

将式(Ⅱ)化合物与式(III)化合物，在非极性溶剂存在下并加入缩合剂1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)和1-羟基苯并三唑一水物(HOBT)，用过量的式(III)化合物来满足需要，在-5℃～40℃，有或无压力条件下搅拌反应2.5～30小时，得式(I)化合物。

其中：

R₁、R₂、X和n的定义同权利要求1。

4.根据权利要求3所述式(I)化合物的制备方法，其特征在于，所述的非极性溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、二氧六环、环己烷。

5.权利要求1或2所述式(I)所示化合物在制备治疗结核病的药物中的应用。

6.含有权利要求1或2所述化合物的药物组合物在制备治疗结核病的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，该组合物选自片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂、粉针剂、注射剂。

8.权利要求5或6的应用，其特征在于，所述结核病包括活动性结核病、单 耐药结核病、多耐药结核病以及广泛耐多药结核病。