[发明专利]一种含苯硒基的噁二唑类化合物及其制备与应用有效
| 申请号: | 201410231726.6 | 申请日: | 2014-05-28 |
| 公开(公告)号: | CN104016938A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
| 发明(设计)人: | 王宇光;张程;朱冰春;李清思 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
| 主分类号: | C07D271/10 | 分类号: | C07D271/10;C07D413/14;C07D413/04;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/4709 |
| 代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;俞慧 |
| 地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 含苯硒基 噁二唑类 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.一种含苯硒基的噁二唑类化合物,其结构如式(IV)所示:
其中,R选自下列基团之一:烷基、取代烷基、芳基、取代的吡唑基、苯并吡喃酮基、取代的喹啉基、取代的异噁唑基;所述烷基的碳原子个数为1~12个,所述的取代烷基是被下列基团中的一个或多个取代的C1-C12烷基:卤素、羟基;所述的芳基未被取代或者被下列基团中的一个或多个取代:卤素、三氟甲基、羟基、C1-C6的烃氧基;所述的取代的吡唑基、取代的喹啉基、或取代的异噁唑基中的取代基为一个或多个,所述的取代基独立选自下列基团之一:C1-C6烷基、卤素、羟基、未被取代或被卤素取代的呋喃基、未被取代或被卤素取代的吡啶基。
2.如权利要求1所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:所述的芳基是未被取代或者被下列基团中的一个或多个取代的苯基:卤素、三氟甲基、羟基。
3.如权利要求1或2所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:所述的取代的吡唑基是被卤素和卤素取代的吡啶基所取代或者被C1-C6烷基和咪唑基所取代;所述取代的喹啉基是被C1-C6烷基和羟基所取代;所述取代的异噁唑基是被呋喃基所取代。
4.如权利要求1或2所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:所述C1-C6的烃氧基是含有炔基的C3-C6烃氧基。
5.如权利要求1所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:R选自下列基团之一:C1-C6烷基;被羟基取代的C1-C6烷基;苯基;被三氟甲基或羟基或含有炔基的C3-C6的烃氧基取代的苯基;被卤素和卤素取代的吡啶基所取代的吡唑基;被C1-C6烷基和咪唑基取代的吡唑基;被呋喃基取代的异噁唑基;被C1-C6烷基和羟基取代的喹啉基。
6.如权利要求1或5所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:所述的卤素是Cl或Br。
7.如权利要求6所述的含苯硒基的噁二唑类化合物,其特征在于:所述的含苯硒基的噁二唑类化合物为下列之一:
8.一种制备如权利要求1所述的含苯硒基的噁二唑类化合物的方法,式(IV)中,R不是被含有炔基的C3-C6的烃氧基取代的芳基,所述方法包括:
(1)式(Ⅲ)所示的含苯硒基的中间产物的制备:
在反应容器中加入有机溶剂、式(II)所示的α-苯硒基正丙醛和式(V)所示的酰肼,使之完全溶解后加入醋酸,然后在氮气保护下回流反应1-3小时,反应完全后经分离纯化得到式(III)所示的含苯硒基的中间产物;
(2)式(Ⅳ)所示的含苯硒基的噁二唑类化合物的制备:
在反应容器中加入式(III)所示的含苯硒基的中间产物和乙酸酐,在氮气保护下加热回流反应2-3h,反应完毕后经分离纯化得到式(Ⅳ)所示的含苯硒基的噁二唑类化合物;
其中式(V)、式(III)中的R的定义同式(IV)。
9.如权利要求1所述的含苯硒基的噁二唑类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用。
10.如权利要求9所述的应用,其特征在于:所述的单胺氧化酶抑制剂为MAO-B抑制剂。
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