[发明专利]一种吡啶羧酸类化合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410227465.0 | 申请日： | 2014-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN103992319A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 姚庆佳;武思民;徐扬军 | 申请（专利权）人： | 天津市斯芬克司药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300000 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 羧酸 化合物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种吡啶羧酸类化合物，其特征在于：为1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-羧酸，其结构式为(Ⅰ)所示，
2.根据权利要求1所述的吡啶羧酸类化合物，其特征在于：所述1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-4-羧酸为白色固体，其核磁共振氢谱数据为1H-NMR(DMSO；400MHZ)7.29(s,1H)7.83(d,2H)8.22(d,1H)12.40(d,1H)8.425(s,1H)。
3.权利要求1所述的吡啶羧酸类化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下：
(1)化合物1吡咯的维尔斯迈尔-哈克反应得到化合物2；
(2)用化合物2和苄基氯反应得到化合物3；
(3)向化合物3体系内加入丙二酸及哌啶得到化合物4；
(4)化合物4体系内加入氯甲酸乙酯和叠氮钠水溶液得到化合物5；
(5)化合物5在三丁胺的二苯醚溶液中回流得到化合物6；
(6)将化合物6溶于POCl3后，体系回流得到化合物7；
(7)利用叔丁醇钾将化合物7脱去苄基得到化合物8；
(8)利用化合物8用Boc保护得到化合物9；
(9)对化合物9进行插羰反应得到化合物10；
(10)碱性水解化合物10得到最终产物化合物11，其中
4.根据权利要求3所述的吡啶羧酸类化合物的制备方法，其特征在于：所述化合物9作为中间产物，为新化合物。
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