[发明专利]一类黄烷化合物在防治神经退行性疾病中的应用有效
申请号: | 201410215128.X | 申请日: | 2014-05-21 |
公开(公告)号: | CN105078962B | 公开(公告)日: | 2020-02-18 |
发明(设计)人: | 张培成;陈乃宏;贠菊平;宋修云;杨桠楠;冯子明;姜建双 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;A61K31/497;A61P25/28;C07D311/32;C07D311/40;C07D405/12;C07D407/12;A23L33/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人: | 滕一斌 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 黄烷 化合物 防治 神经 退行 性疾病 中的 应用 | ||
1.一类具有通式Ⅰ结构的化合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病方面的药物中的应用,
所述的化合物具体为:
R1=H的化合物结构与名称
2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:所述的化合物的制备通法如下:
1)采集大花红景天及狭叶红景天各20kg,80%乙醇提取3次后浓缩,得到浸膏,然后向浸膏中加入质量比10倍量的蒸馏水于10℃左右静置96h,上清液浓缩后经依次经水、5%乙醇、50%乙醇、95%乙醇四个梯度进行大孔树脂分离,取50%水-乙醇部位,浓缩冷冻干燥,得到两种富含不同类型黄烷聚合物的部位;
2)取一定量的黄烷聚合物溶于质量比1:30的无水甲醇中,然后加入质量比1:0.5的硫代试剂R-SH,质量比1:0.5的48%的HBr水溶液,加热搅拌于60℃条件下反应4h后,HPLC监测反应完毕,向反应液中加入与反应液质量比5:1的蒸馏水,乙酸乙酯萃取3次,合并有机层,有机层经无水硫酸钠干燥后,浓缩至干燥得到粗品,粗品经200~300目的硅胶柱粗分后,以质量分数MeOH:H2O=30%~70%的甲醇水溶液为流动相,高压制备液相得到相应的目标产物。
3.一种药物组合物在制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物中的应用,其特征在于,所述的药物组合物包括有效剂量的下述化合物和药学上可接受的载体
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