[发明专利]G-1在制备基于G蛋白偶联受体30的三阴性乳腺癌靶向药物方面的应用有效
| 申请号： | 201410209369.3 | 申请日： | 2014-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN104083368A | 公开（公告）日： | 2014-10-08 |
| 发明（设计）人： | 王红胜;韦微;杜军;陈卓佳 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K31/473 | 分类号： | A61K31/473;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 任重 |
| 地址： | 510610 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 基于 蛋白 受体 30 阴性 乳腺癌 靶向 药物 方面 应用 | ||
1.G-1在制备基于G蛋白偶联受体30的三阴性乳腺癌靶向药物方面的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，G-1应用于制备抑制三阴性乳腺癌肿瘤的体内生长的药物方面。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，G-1是作为所述G蛋白偶联受体30的特异性激动剂，通过细胞周期阻滞和/或诱导线粒体介导的细胞凋亡，应用于抑制三阴性乳腺癌细胞的体内外增殖。
4.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，G-1是作为所述G蛋白偶联受体30的特异性激动剂活化G蛋白偶联受体30后通过诱导细胞G2/M期阻滞从而抑制三阴性乳腺癌细胞增殖。
5.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，G-1通过上调p53的表达，抑制三阴性乳腺癌细胞的体内外增殖。
6.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，G-1通过GPR30/EGFR持续活化ERK1/2并促使其入核介导细胞增殖抑制作用。
7.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，G-1通过EGFR/ERK1/2和p53上调p21的表达及其相互串话抑制三阴性乳腺癌细胞增殖。
8.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述诱导线粒体介导的细胞凋亡是通过下调线粒体膜电位进行。
9.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述细胞为SkBr3和/或MDA-MB-231。
10.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的药物还含有药学上可接受的辅料。
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