[发明专利]{4;6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3;4-B]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的制备方法

权利要求书

1.{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯的制备方法，其特征在于在选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺和N-甲基-2-吡咯烷酮的溶剂中通过催化氢化裂解2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-[(E)-苯基二氮烯基]-嘧啶-4,6-二胺，在过滤除去催化剂之后，使2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-4,5,6-嘧啶三胺从甲醇和水中沉淀出来，而无需中间形成盐，然后将2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-4,5,6-嘧啶三胺和

a)氯甲酸甲酯，或

b)二碳酸二甲酯

以不含吡啶的方法、使用异丙醇作为溶剂反应，得到4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基氨基甲酸甲酯，然后通过将4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基氨基甲酸甲酯和式MeX的甲基化试剂反应生成粗制的{4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]嘧啶-5-基}甲基氨基甲酸甲酯，其中Me-X选自碘代甲烷、硫酸二甲酯、甲苯磺酸甲酯。