[发明专利]利塞膦酸盐的口服剂型及其制药用途

权利要求书

1.一种具有药物有效吸收的口服剂型，它包含：

(a)1mg至250mg的双膦酸酯，所述的双膦酸酯选自利塞膦酸盐以及其酸、盐和酯；

(b)10mg至500mg的EDTA或其盐；和

(c)用于在小肠中即时释放利塞膦酸盐和EDTA的延时释放机制；

其中所述的延时释放机制是肠溶衣，其中所述组合物重量不超过1克。

2.如权利要求1所述的口服剂型，其中所述EDTA为乙二胺四乙酸二钠。

3.如权利要求1所述的口服剂型，其中所述肠溶衣在pH5.5到pH6.5之间崩解。

4.如权利要求1所述的口服剂型，它包含75mg到250mg的EDTA，其中所述的EDTA为乙二胺四乙酸二钠。

5.如权利要求1所述的口服剂型在制备治疗选自骨质疏松、帕哲病、甲状旁腺机能亢进、恶性肿瘤高血钙症、溶骨性骨转移和其组合的疾病的药物中的应用，其中对人或其它哺乳动物给予所述的药物，所述的口服剂型与食物一起服用或不一起服用。

6.如权利要求5所述的应用，其中所述的疾病是骨质疏松。

7.一种具有药物有效吸收的口服剂型，它包含：

(a)1mg至250mg的利塞膦酸盐，以无水利塞膦酸单钠盐为基准；

(b)25mg至500mg的乙二胺四乙酸二钠；和

(c)肠溶衣，所述肠溶衣提供所述以无水利塞膦酸单钠盐为基准的利塞膦酸盐和所述乙二胺四乙酸二钠在哺乳动物小肠中的即时释放。

8.如权利要求7所述的口服剂型，它包含35mg至50mg的利塞膦酸盐，以无水利塞膦酸单钠盐为基准。

9.如权利要求7所述的口服剂型，它包含15mg至55mg的利塞膦酸盐，以无水利塞膦酸单钠盐为基准。

10.如权利要求9所述的口服剂型，它包含75mg到250mg的乙二胺四乙酸二钠。

11.如权利要求10所述的口服剂型，它包含35mg的利塞膦酸盐，以无水利塞膦酸单钠盐为基准。

12.如权利要求11所述的口服剂型，其中所述的肠溶衣是甲基丙烯酸共聚物。

13.如权利要求12所述的口服剂型，其中所述的甲基丙烯酸共聚物是聚(甲基丙烯酸，丙烯酸乙酯)1:1。

14.如权利要求11所述的口服剂型，它包含100mg的乙二胺四乙酸二钠。

15.如权利要求14所述的口服剂型，其中所述的肠溶衣是甲基丙烯酸共聚物。

16.如权利要求7所述的口服剂型，它包含50mg到280mg的乙二胺四乙酸二钠。

17.如权利要求16所述的口服剂型，它包含75mg到250mg的乙二胺四乙酸二钠。

18.如权利要求17所述的口服剂型，它包含150mg的利塞膦酸盐，以无水利塞膦酸单钠盐为基准。

19.如权利要求18所述的口服剂型，其中所述的肠溶衣是甲基丙烯酸共聚物。

20.如权利要求18所述的口服剂型，它包含75mg的乙二胺四乙酸二钠。

21.如权利要求20所述的口服剂型，其中所述的肠溶衣是甲基丙烯酸共聚物。

22.如权利要求21所述的口服剂型，其中所述的甲基丙烯酸共聚物是聚(甲基丙烯酸，丙烯酸乙酯)1:1。

23.如权利要求11所述的口服剂型在制备治疗骨质疏松的药物中的应用，其中对人或其它哺乳动物给予所述的药物，所述的口服剂型与食物一起服用或不一起服用。

24.如权利要求20所述的口服剂型在制备治疗骨质疏松的药物中的应用，其中对人或其它哺乳动物给予所述的药物，所述的口服剂型与食物一起服用或不一起服用。