[发明专利]一种吲哚骨架化合物及其应用在审
申请号: | 201410190718.1 | 申请日: | 2014-05-07 |
公开(公告)号: | CN105085366A | 公开(公告)日: | 2015-11-25 |
发明(设计)人: | 张志远;叶升;肖鹏飞;黄少强;郭蕊 | 申请(专利权)人: | 北京生命科学研究所;浙江大学 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14;C07D401/12;A61K31/4045;A61K31/437;A61P3/10;A61P1/00;A61P1/04;A61P9/12;A61P7/10;A61P3/04;A61P3/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;王春霞 |
地址: | 102206 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吲哚 骨架 化合物 及其 应用 | ||
1.式Ⅰ、式Ⅱ或式Ⅲ所示化合物,或其药学上可接受的盐,
所述盐为盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硫酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、柠檬酸盐、马来酸盐、草酸盐、苯甲酸盐、酒石酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐中的任一种;
式Ⅰ、式Ⅱ和式Ⅲ中,R1表示H、F取代或未取代的碳原子数为1-10的直链、支链或环状烷基、取代或未取代的碳原子数为6-18的碳芳香环或含有杂原子的芳香环,所述碳芳香环或含有杂原子的芳香环中的取代基为卤素原子、硝基、羟基、氨基和氰基中至少一种;
R2表示苯环上的单取代基或双取代基,具体为H、卤素原子、碳原子数为1-10的烷氧基、硝基、羟基、氨基和F取代或未取代的碳原子数为1-10的直链、支链或环状烷基中任一种;
R3表示苯环上的单取代基或双取代基,具体为H、卤素原子、碳原子数为1-10的烷氧基、硝基、羟基、氨基和F取代或未取代的碳原子数为1-10的直链、支链或环状烷基中任一种;
所述杂原子为N、O或S。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:R1具体为H、未取代的碳原子数为1-6的直链、支链或环状烷基、苯基、苄基或吡啶基;
R2具体为F、Cl或甲氧基;
R3具体为H。
3.一种药物组合物,其活性成分为下述1)-3)中任一种:
1)式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐;
2)式Ⅱ所示化合物或其药学上可接受的盐;
3)式Ⅲ所示化合物或其药学上可接受的盐;
4.根据权利要求3所述的药物组合物,其特征在于:所述药物组合物的剂型为注射剂或胶囊剂。
5.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3或4所述的药物组合物在制备抑制DPP4活性的产品中的应用。
6.一种抑制DPP4活性的产品,其活性为权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3或4所述的药物组合物。
7.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3或4所述的药物组合物在制备治疗DPP4相关疾病产品中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于:所述DPP4相关疾病为下述疾病中任一种:
糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿病、葡萄糖耐量降低、肠疾病、溃肠性结肠炎、克罗恩病、高血压、利尿药在其中具有有益作用的疾病、肥胖综合征和代谢综合征。
9.一种治疗DPP4相关疾病的产品,其活性成分为权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐或权利要求3或4所述的药物组合物。
10.根据权利要求9所述的产品,其特征在于:所述DPP4相关疾病为下述疾病中任一种:
糖尿病、非胰岛素依赖性糖尿病、葡萄糖耐量降低、肠疾病、溃肠性结肠炎、克罗恩病、高血压、利尿药在其中具有有益作用的疾病、肥胖综合征和代谢综合征。
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