[发明专利]2‑碘代丹参酮类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物中间体制备技术领域，具体涉及2-碘代丹参酮类化合物及其制备方法。

背景技术

我国传统中药丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)是多年生的唇形科(Labiatae)植物干燥的根和根茎，最早在《神农本草经》中有所记载，被列为上品，味苦，性微寒，归心、肝经，具有祛瘀止痛，活血通经，清心除烦的功效。丹参的有效成分主要是脂溶性丹参酮类化合物和水溶性丹酚酸类化合物，其中丹参酮是二萜醌类化合物，具有广泛的药理活性，在消炎，抑菌和治疗心血管、肝、胃、肾等疾病上都有非常重要的作用。在临床上，已经被用于治疗心血管疾病、肾脏疾患、中风、慢性迁延性肝炎以及感染性疾病，市场需求巨大。可是丹参的脂溶性成分丹参酮是二萜醌类化合物，不溶于水，其药效不能在体内得到充分的发挥，因此对丹参酮类化合物的结构进行修饰以便利于引入水溶性基团从而使其药效得到充分发挥就显得至关重要。

发明内容

在下文中给出关于本发明的简要概述，以便提供关于本发明的某些方面的基本理解。应当理解，这个概述并不是关于本发明的穷举性概述。它并不是意图确定本发明的关键或重要部分，也不是意图限定本发明的范围。其目的仅仅是以简化的形式给出某些概念，以此作为稍后论述的更详细描述的前序。

本发明实施例的目的是针对上述现有技术的缺陷，提供一种容易转化为其它产物，药效能够得到充分发挥的2-碘代丹参酮类化合物。

本发明还提供一种2-碘代丹参酮类化合物的制备方法。

为了实现上述目的，本发明采取的技术方案是：

一种2-碘代丹参酮类化合物，其结构通式为：

其中，R选自4,4-2CH₃-环己基、4,4-2CH₃-1-环己烯基、4-CH₃-苯基、4-CH₃-3-环己烯基、4-CH₃-4-CH₂OH-环己基、4-CH₂OH-4-OH环己基、4-CH₃-4-COOCH₃-环己基、4,4-2CH₃-3-OH环己基和4-CH₃-4-CHO-环己基中的一种。

本发明还提供一种2-碘代丹参酮类化合物的制备方法：在丹参酮类化合物的2位引入碘原子，通过碘代得到的2-碘代丹参酮类化合物；

所述丹参酮类化合物的结构通式为：

其中，R选自4,4-2CH₃-环己基、4,4-2CH₃-1-环己烯基、4-CH₃-苯基、4-CH₃-3-环己烯基、4-CH₃-4-CH₂OH-环己基、4-CH₂OH-4-OH环己基、4-CH₃-4-COOCH₃-环己基、4,4-2CH₃-3-OH环己基和4-CH₃-4-CHO-环己基中的一种。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明2-碘代丹参酮类化合物是通过在丹参酮类化合物甲基呋喃环的2位引入碘原子得到，碘代得到的2-碘代丹参酮类化合物容易通过发生化学反应而转化为其它产物，达到提高药效和药理活性的目的。本发明为丹参酮类化合物的独特分子结构很难进行修饰提供了一种参考方法，也为充分开发丹参酮类化合物的药用价值提供了一种途径。本发明所需要的原料廉价易得，产品生产操作方法简便、安全，反应时间短(1.5小时以下)，对环境友好。制得的2-碘代丹参酮类化合物的产率高(95％以上)，有很好的工业应用前景。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动性的前提下，还可以根据这些附图获得其他的附图。

图1是本发明实施例提供的2-碘代丹参酮类化合物的制备方法流程图；

图2是本发明实施例提供的2-碘代丹参酮IIA的氢谱图；

图3是本发明实施例提供的2-碘代丹参酮IIA的碳谱图；

图4是本发明实施例提供的2-碘代丹参酮IIA的红外谱图；

图5是本发明实施例提供的2-碘代丹参酮I的氢谱图；