[发明专利]一种苄基取代的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种苄基取代的1,2,3-三唑类抗真菌药物及其药学上可以接受的盐，其特征在于，所述的苄基取代的1,2,3-三唑类抗真菌药物及其药学上可以接受的盐具有以下所示的化学结构：

其中的R选自烷基、硝基、卤素、氢或腈基，可以位于苯环的邻、间、对位；

所述的烷基都是甲基，这些取代基可以位于苯环的邻、间、对位，都是单取代的或二取代的；

所述的卤原子是F、CI或Br。

2.根据权利要求1所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R选自Br、CI、F或甲基。

3.根据权利要求1所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物是消旋体、S型异构体或R型异构体。

4.根据权利要求1所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的药学上可接受的盐类是醋酸盐、草酸盐、硫酸氢盐、柠檬酸盐、盐酸盐、硫酸盐、氢溴酸盐或甲磺酸盐。

5.一类药物组合物，其特征在于，含有权利要求1-4任一所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，并含有常规药用载体。

6.权利要求1-4任一所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐、苄胺与三乙胺在乙醇溶液中回流，生成第一中间体；

步骤a)制备的第一中间体用乙腈溶解，加入碳酸钾，碘化钾催化，与3-溴丙炔常温下反应，生成第二中间体；

取代溴苄与叠氮化钠在二甲基亚砜中生成第三中间体；

步骤b)制备的第二中间体与步骤c)制备的第三中间体、五水合硫酸铜、抗坏血酸钠在二甲基亚砜中室温反应，生成目标化合物。

7.权利要求1-4任一所述的1,2,3-三唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐在制备抗真菌感染性疾病药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，所述的真菌为白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、犬小孢子菌、红色毛癣菌或烟曲霉菌。

9. 权利要求5所述的药物组合物在制备抗真菌感染性疾病药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，所述的真菌为白假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、新生隐球菌、犬小孢子菌、红色毛癣菌或烟曲霉菌。