[发明专利]pH选择性抗肿瘤多肽及其应用有效
| 申请号： | 201410163472.9 | 申请日： | 2014-04-22 |
| 公开（公告）号： | CN103936834A | 公开（公告）日： | 2014-07-23 |
| 发明（设计）人： | 屠志刚 | 申请（专利权）人： | 江苏大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K14/00;A61K38/10;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 212013 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ph 选择性 肿瘤 多肽 及其 应用 | ||
1.一种pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，所述多肽具有如I、II或III所示的氨基酸序列：
I：AYVIFIAGVFKGITKIVIL；
II：X- AYVIFIAGVFKGITKIVIL；
III：根据I的序列取代部分氨基酸合成制备的序列。
2.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，II中X为DDQ时，
所述多肽具有SEQ ID NO.2所示的氨基酸序列；X为RKQ时，所述多肽具有SEQ ID NO.3所示的氨基酸序列；X为DGDPSQ时，所述多肽具有SEQ ID NO.4所示的氨基酸序列；X为时，所述多肽具有SEQ ID NO.5所示的氨基酸序列。
3.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，III中所述的序列，
当I的序列11位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.6所示的氨基酸序列；
当I的序列15位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.7所示的氨基酸序列；
当I的序列11和15位均被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.8所示的氨基酸序列；
当I的序列5位被色氨酸、11位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.9所示的氨基酸序列；
当I的序列5位被色氨酸，15位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.10所示的氨基酸序列；
当I的序列10位被色氨酸，11位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.11所示的氨基酸序列；
当I的序列10位被色氨酸，15位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.12所示的氨基酸序列；
当I的序列10位被色氨酸，11和15位被组氨酸取代时，所述多肽具有SEQ ID NO.13所示的氨基酸序列。
4.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，具有 III 所示的氨基酸序列。
5.根据权利要求1-3任一所述pH选择性抗肿瘤多肽 ，其特征在于，I 、II 和III所示多肽与细胞膜的脂质结构有亲和力。
6.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，I 所示多肽的第5位和10位有苯丙氨酸，11和15位有赖氨酸，由19个氨基酸所组成。
7.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，I 和II 所示多肽的筛选方法为采用核糖体展示技术，使用的是生物素-脂质小囊为筛选底物。
8.根据权利要求1所述pH选择性抗肿瘤多肽，其特征在于，III 所示多肽的制备方法，采用多肽固相合成法，根据权利要求1所述抗肿瘤多肽 I 的序列取代部分氨基酸合成制备。
9.权利要求1-8任一所述pH选择性抗肿瘤多肽在抗肿瘤药物制备上的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肺癌或乳腺癌。
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