[发明专利]β-烯胺酮酯类化合物及其合成方法和应用无效

专利信息
申请号: 201410160035.1 申请日: 2014-04-21
公开(公告)号: CN103910644A 公开(公告)日: 2014-07-09
发明(设计)人: 颜志明;潘英明;吴娜;王恒山 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07C227/10 分类号: C07C227/10;C07C229/34;A61K31/216;A61P35/00
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮族自治*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 烯胺酮酯类 化合物 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1为烷基或芳基;

R2为烷基;

R3为烷基或芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:

R1为甲基、乙基、丙基、苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或3-(三氟甲基)苯基;

R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、丙基、正丁基或戊基;

R3为正戊基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、萘基或3-苯苯基。

3.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:在强碱催化剂存在条件下,由式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物在非质子极性溶剂中反应,制得目标物粗品;

其中,

R1为烷基或芳基;

R2为烷基;

R3为烷基或芳基;

所述的强碱催化剂为叔丁醇钾、氢氧化钾或氢氧化钠;

所述反应在常温或加热条件下进行。

4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:

R1为甲基、乙基、丙基、苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或3-(三氟甲基)苯基;

R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、丙基、正丁基或戊基;

R3为正戊基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、萘基或3-苯苯基。

5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述反应在常温至100℃条件下进行。

6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于:所述反应在50~70℃条件下进行。

7.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的非质子极性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃或甲苯。

8.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述强碱催化剂的用量为式(Ⅱ)所示化合物摩尔量的2~5倍。

9.根据权利要求3~8中任一项所述的方法,其特征在于:还包括纯化步骤:具体是将制得的目标物粗品进行硅胶薄层色谱或硅胶柱层析,得到纯化后的目标物。

10.权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。

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