[发明专利]β-烯胺酮酯类化合物及其合成方法和应用无效
申请号: | 201410160035.1 | 申请日: | 2014-04-21 |
公开(公告)号: | CN103910644A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 颜志明;潘英明;吴娜;王恒山 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07C227/10 | 分类号: | C07C227/10;C07C229/34;A61K31/216;A61P35/00 |
代理公司: | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人: | 唐智芳 |
地址: | 541004 广西壮族自治*** | 国省代码: | 广西;45 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 烯胺酮酯类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.下式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1为烷基或芳基;
R2为烷基;
R3为烷基或芳基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:
R1为甲基、乙基、丙基、苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或3-(三氟甲基)苯基;
R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、丙基、正丁基或戊基;
R3为正戊基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、萘基或3-苯苯基。
3.权利要求1所述化合物的合成方法,其特征在于:主要包括以下步骤:在强碱催化剂存在条件下,由式(Ⅱ)所示化合物和式(Ⅲ)所示化合物在非质子极性溶剂中反应,制得目标物粗品;
其中,
R1为烷基或芳基;
R2为烷基;
R3为烷基或芳基;
所述的强碱催化剂为叔丁醇钾、氢氧化钾或氢氧化钠;
所述反应在常温或加热条件下进行。
4.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:
R1为甲基、乙基、丙基、苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、4-氟苯基或3-(三氟甲基)苯基;
R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基、丙基、正丁基或戊基;
R3为正戊基、苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、萘基或3-苯苯基。
5.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述反应在常温至100℃条件下进行。
6.根据权利要求5所述的合成方法,其特征在于:所述反应在50~70℃条件下进行。
7.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述的非质子极性溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、四氢呋喃或甲苯。
8.根据权利要求3所述的合成方法,其特征在于:所述强碱催化剂的用量为式(Ⅱ)所示化合物摩尔量的2~5倍。
9.根据权利要求3~8中任一项所述的方法,其特征在于:还包括纯化步骤:具体是将制得的目标物粗品进行硅胶薄层色谱或硅胶柱层析,得到纯化后的目标物。
10.权利要求1所述化合物或其医学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于广西师范大学,未经广西师范大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410160035.1/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。