[发明专利]圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及圆锥山蚂蝗枝叶的生物碱的制备技术。

 背景技术

随着全球经济的快速发展以及人口老龄化问题的不断加重，现代人们的生活压力越来越大，抑郁症和帕金森病的患者越来越多。因此治疗抑郁症和帕金森病药物（单胺氧化酶抑制剂类药物）的研究引起了人们的广泛兴趣。对于寻找这样的药物来说，药用植物是一个非常丰富的资源，其药用成分具有疗效好、副作用小、作用面广等优点。  

圆锥山蚂蝗（Desmodium elegans）为豆科山蚂蝗属植物，生于山脚路边、低山坡疏林下、林缘、田边或草丛中。分布于陕西西南部、甘肃、四川、贵州西北部、云南西北部和西藏等地。目前，圆锥山蚂蝗的研究主要集中在其形态，资源方面的研究。到目前为止未见其抗单胺氧化酶活性成分及抗抑郁抗帕金森的报道。

 

发明内容

本发明的目的是提供一种圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途。

本发明是圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途，圆锥山蚂蝗（Desmodium elegans）枝叶中分离出的化合物，其化学名为：(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one，其俗名为Desmodeleganine，其结构经波谱解析方法确定，体内外活性实验表明：该化合物在体外具有单胺氧化酶抑制活性，在体内具有抗抑郁及抗帕金森作用。   

圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物是从圆锥山蚂蝗枝叶中经过大孔树脂、MCI、硅胶柱层析分离所得，化学名为: [(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one],经波谱解析和化学方法确定其化学结构为：

圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物的制备方法，包括以下步骤：

       （1）称取粉碎的山蚂蝗枝叶，加入6倍体积95%的工业乙醇，充分混匀，回流提取2小时，过滤，滤渣重复提取一次，合并收集滤液，浓缩得到乙醇提取浸膏备用；

（2）将乙醇提取浸膏悬浮于2倍量的蒸馏水中，用2 mol/L HCl 调悬浮水溶液至pH = 2～3，静置过夜；抽滤；再用4 mol/L NaOH溶液调pH=10～11，用氯仿等体积萃取，减压浓缩，得生物碱提取物；

（3）将生物碱提取物用HPD-100大孔树脂进行柱层析、以水，30%、50%、70%、90%、100%乙醇梯度洗脱，收集50-70%洗脱部分； 

（4）将大孔树脂柱层析后的50-70%洗脱部分，浓缩，用MCI-gel-CHP-20P树脂柱层析，用水，30%、50%、70%、90%、100%甲醇梯度洗脱，收集50-70%洗脱部分，浓缩；浓缩物进行硅胶柱色谱，三氯甲烷-甲醇 (50∶1～1∶1)梯度洗脱，经过TLC硫酸乙醇显色剂检测显色，合并相同组分，得到该化合物。

圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物的用途，该化合物作为单胺氧化酶抑制剂，用于制备预防、治疗抑郁症和帕金森病的药物。

该化合物作为制备抑郁症和帕金森病药物组分之一的用途。

本发明提供的化合物（化合物1）的结构鉴定方法为：

1、化合物1的理化性质数据

无色油状，旋光度：+50°：氯仿：甲醇=1：1溶剂系统展开，硫酸乙醇显色为黄色斑点，碘化铋钾溶液显色为红色斑点，Rf值=0.15。IR（溴化钾压片，cm^-1）特征数据：3420-说明含有羟基，1631-说明含有羰基。