[发明专利]圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410159716.6 申请日: 2014-04-21
公开(公告)号: CN103922991A 公开(公告)日: 2014-07-16
发明(设计)人: 杨中铎;智康康;王鸣刚 申请(专利权)人: 兰州理工大学
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14;A61K31/4045;A61P25/24;A61P25/16
代理公司: 兰州振华专利代理有限责任公司 62102 代理人: 董斌
地址: 730050 *** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 圆锥 蚂蝗 枝叶 分离 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物,化合物名为:(S,E)-4-(3-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-indol-5-yloxy)-4-(4-hydroxy-2, 6, 6-trimethylcyclohex-1-enyl)but-3-en-2-one,其俗名为Desmodeleganine,其化学结构式为:

2.圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)称取粉碎的山蚂蝗枝叶,加入6倍体积95%的工业乙醇,充分混匀,回流提取2小时,过滤,滤渣重复提取一次,合并收集滤液,浓缩得到乙醇提取浸膏备用;

(2)将乙醇提取浸膏悬浮于2倍量的蒸馏水中,用2 mol/L HCl 调悬浮水溶液至pH = 2~3,静置过夜;抽滤;再用4 mol/L NaOH溶液调pH=10~11,用氯仿等体积萃取,减压浓缩,得生物碱提取物;

(3)将生物碱提取物用HPD-100大孔树脂进行柱层析、以水,30%、50%、70%、90%、100%乙醇梯度洗脱,收集50-70%洗脱部分; 

(4)将大孔树脂柱层析后的50-70%洗脱部分,浓缩,用MCI-gel-CHP-20P树脂柱层析,用水,30%、50%、70%、90%、100%甲醇梯度洗脱,收集50-70%洗脱部分,浓缩;浓缩物进行硅胶柱色谱,三氯甲烷-甲醇 (50∶1~1∶1)梯度洗脱,经过TLC硫酸乙醇显色剂检测显色,合并相同组分,得到该化合物。

3.圆锥山蚂蝗枝叶中分离的化合物,其在制备单胺氧化酶抑制剂中的用途。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于单胺氧化酶抑制剂是指用于预防、治疗抑郁症或者帕金森病的药物。

5.根据权利要求3或4所述的用途,其特征在于与药学上可以接受的载体,或其它赋型剂相结合,按照常规方法制成经口服给药的内用型剂型,或非口服给药的注射剂,或其它剂型。

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