[发明专利]一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法有效
| 申请号： | 201410157851.7 | 申请日： | 2014-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103992273A | 公开（公告）日： | 2014-08-20 |
| 发明（设计）人： | 王小龙;张大成 | 申请（专利权）人： | 南京中医药大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210023 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 非甾体抗炎 镇痛 celebrex 塞来昔布 合成 方法 | ||
技术领域
本发明涉及医药化工领域，具体涉及一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法。
背景技术
Celebrex(塞来昔布)是1999年通过美国国家食品与药品监督管理局(FDA)的批准正式上市，标志着全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药诞生。塞来昔布为新一代选择性COX-2抑制剂，只抑制COX-2，不影响COX-1功能，因此具有保护胃肠道作用的COX-1合成产物生成不会被抑制，成功解决了传统非甾体抗炎镇痛药胃肠损伤方面的百年难题，被喻为“里程碑式的突破”。
目前关于塞来昔布的合成方法主要有US5521207的合成方法(方程式如图1所示)和WO2003024400(方程式如图2所示)等。
附图说明
图1是US5521207中塞来昔布合成方法方程式。
图2是WO2003024400中塞来昔布合成方法方程式。
图3是本发明中设计的一种塞来昔布合成方法方程式。
具体操作实施
室温下将化合物一(1.0mmol)和化合物二(1.0mmol)溶于乙腈(3mL)中后加入水(1.0mL)，接下来加入10％硫酸铜溶液(0.02mL，0.1mmol)，20％抗坏血酸溶液(0.02mL，0.2mmol)，和醋酸钠(382mg，4.0mmol)。混合溶液加热于45℃反应1小时。将反应液减压旋干后加入甲醇(1mL)和氨水(5mL)，用乙酸乙酯萃取，干燥，旋干过柱分离得产物(方程式如图3所示)。
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