[发明专利]一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法有效

专利信息
申请号: 201410157851.7 申请日: 2014-04-18
公开(公告)号: CN103992273A 公开(公告)日: 2014-08-20
发明(设计)人: 王小龙;张大成 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C07D231/12 分类号: C07D231/12
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210023 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 选择性 非甾体抗炎 镇痛 celebrex 塞来昔布 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法。其合成方法是以化合物一和化合物二(见图一)为原料,首先溶解于相应的溶剂中,再加入适宜量的硫酸铜,抗坏血酸和醋酸钠水溶液。将混合溶液加热反应数小时,后处理得到目标产物。

2.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其合成方法为化合物一和化合物二(见图一)为原料摩尔比为1.0∶0.8;1.0∶0.9;1.0∶1.0;1.0∶1.1;1.0∶1.2等,其较优条件为乙1.0∶1.0。

3.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛约Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所用的相应溶剂可以是乙腈,丙酮.1,4-二氧六环,四氢呋喃等,其较优条件为乙腈。

4.根掘权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所用水溶液中水质量与所用有机溶剂质量比例可以是1∶5;1∶4;1∶3;1∶2;1∶1等,其较优条件为1∶3。

5.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛约Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其以硫酸铜,抗坏血酸为催化剂,醋酸钠为相应碱。

6.根据权利要求5所述,硫酸铜和抗坏血酸的用量为10%和20%为较优条件。

7.根据权利要求5所述.醋酸钠的用量可以是1当量,2当量,3当量.4当量,5当量等,其较优条件为4当量。

8.根掘权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所维持温度可以是0-100摄氏度,其较优条件为45摄氏度。

9.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其反应时间为0.5,1,1.5,2,3小时,其较优反应时间为1小时。

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