[发明专利]一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法有效
申请号: | 201410157851.7 | 申请日: | 2014-04-18 |
公开(公告)号: | CN103992273A | 公开(公告)日: | 2014-08-20 |
发明(设计)人: | 王小龙;张大成 | 申请(专利权)人: | 南京中医药大学 |
主分类号: | C07D231/12 | 分类号: | C07D231/12 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210023 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 选择性 非甾体抗炎 镇痛 celebrex 塞来昔布 合成 方法 | ||
1.一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法。其合成方法是以化合物一和化合物二(见图一)为原料,首先溶解于相应的溶剂中,再加入适宜量的硫酸铜,抗坏血酸和醋酸钠水溶液。将混合溶液加热反应数小时,后处理得到目标产物。
2.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其合成方法为化合物一和化合物二(见图一)为原料摩尔比为1.0∶0.8;1.0∶0.9;1.0∶1.0;1.0∶1.1;1.0∶1.2等,其较优条件为乙1.0∶1.0。
3.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛约Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所用的相应溶剂可以是乙腈,丙酮.1,4-二氧六环,四氢呋喃等,其较优条件为乙腈。
4.根掘权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所用水溶液中水质量与所用有机溶剂质量比例可以是1∶5;1∶4;1∶3;1∶2;1∶1等,其较优条件为1∶3。
5.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛约Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其以硫酸铜,抗坏血酸为催化剂,醋酸钠为相应碱。
6.根据权利要求5所述,硫酸铜和抗坏血酸的用量为10%和20%为较优条件。
7.根据权利要求5所述.醋酸钠的用量可以是1当量,2当量,3当量.4当量,5当量等,其较优条件为4当量。
8.根掘权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其所维持温度可以是0-100摄氏度,其较优条件为45摄氏度。
9.根据权利要求1所述的一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法特征在于:其反应时间为0.5,1,1.5,2,3小时,其较优反应时间为1小时。
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