[发明专利]银杏叶内酯及其提取制备方法与含其药物制剂

权利要求书

1.银杏叶内酯，其特征在于，具有如下结构：

其中，

R为

A为1/2H₂O。

2.根据权利要求1所述的银杏叶内酯，其特征在于，其为晶型形式，其X-射线粉末衍射图谱在反射角2θ为9.7±0.2°，10.7±0.2°，15.9±0.2°，16.5±0.2°，17.8±0.2°，18.3±0.2°，19.3±0.2°，19.8±0.2°，20.1±0.2°，21.2±0.2°，24.4±0.2°，25.5±0.2°，25.8±0.2°，26.7±0.2°，27.6±0.2°和29.4±0.2°处有特征峰。

3.根据权利要求2所述的银杏叶内酯，其特征在于，其红外光谱在3371±2，3293±2，2713±2，2524±2，1419±2，1343±2，1307±2，1264±2，1151±2，1086±2，1020±2，1008±2，999±2，922±2，900±2，805±2，758±2，740±2，728±2，689±2，672±2，652±2，640±2，598±2，581±2，573±2，531±2，498±2，465±2，457±2，443±2，428±2，422±2，414±2和399±2cm^-1处具有特征峰。

4.根据权利要求3所述的银杏叶内酯，其特征在于，其在85±2℃具有差示扫描量热测定的吸收转变。

5.根据权利要求4所述的银杏叶内酯，其特征在于，其拉曼光谱在3063±2、2923±2、1652±2、1603±2、1527±2、1475±2、1410±2、1397±2、1367±2、1240±2、1159±2、1034±2、1002±2、823±2、114±2cm^-1具有特征峰。

6.一种制备如权利要求1至5任一权利要求所述的银杏叶内酯的方法，其特征在于，包括如下步骤：

在25℃下将牛磺酸加入搅拌着的含有白果内酯的丙酮溶液，20分钟后，减压蒸发反应混合物，得到黄色液体，然后将其中残留的水用异丙醇共沸蒸馏除去，用乙醚研磨所得到的浑浊淡黄色油，然后将其溶解于的70℃的异丙醇中，冷却至、过滤并用50ml异丙醇洗涤并在真空中干燥得黄色结晶固体，即本发明所述的银杏叶内酯。

7.根据权利要求6所述的制备银杏叶内酯的方法，其特征在于，所述牛磺酸与白果内酯的摩尔比为3～5：1；丙酮的体积ml/与白果内酯的重量mg比为5～6:1；乙醚的体积ml/与白果内酯的重量mg比为2:1；热异丙醇的体积ml/与白果内酯的重量mg比为3:1。

8.权利要求1所述的银杏叶内酯在用于制备治疗缺血性心脑血管疾病、冠心病、心绞痛、脑栓塞、脑血管痉挛药物中的应用。

9.一种药物组合物，其含有如权利要求所述的银杏叶内酯和一种或以上的其他药物，所述其他药物选自脑血管病用药，如提取自银杏叶的其他活性成分、依达拉奉、七叶皂苷、心血通、氟桂利嗪、丁苯酞；抗癫痫药，如丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪、奥卡西平、卡马西平；痴呆治疗药，如奥拉西坦、长春西丁、多奈哌齐、胞磷胆碱、石杉碱甲；其它抗痴呆药，如脑蛋白水解物、脑苷肌肽、脑蛋白水解物、吡拉西坦；抗帕金森病药，如左旋多巴、苄丝肼，复方、溴隐亭、金刚烷胺、卡比多巴、普拉克索；其它神经系统用药，其它神经节甙酯、小牛血去蛋白提取物、神经生长因子。

10.一种舒血宁注射液，其每支含有总黄酮醇苷4.2mg、包括权利要求1所述的银杏叶内酯在内的银杏叶总内酯0.70mg。