[发明专利]一类CDDO咪唑衍生物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一种通式I所示的CDDO咪唑衍生物或其药学上可接受的盐： 

其中：R₁和R₂分别选自F-；Cl-；Br-；I-；F₃C-；F₂HC-；FH₂C-；NC-；O₂N-； 其中R₅、R₆分别选自氢或1至7个碳原子的直链或支链烷基； 

R₃：当R₄与咪唑环N₁相连时，R₃不存在；否则，R₃选自氢或1至7个碳原子的直链或支链烷基； 

R₄选自含1至8个碳原子的直链或支链脂肪烃片段。 

2.权力要求1所述CDDO咪唑衍生物，选自下列化合物： 

。

3.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，CDDO与II或其有机酸或无机酸盐在缚酸剂下成酯，得到目标物I； 

其中，X选自Cl、Br、I；R₁、R₂、R₃和R₄如上所述。 

4.根据权力要求3所述的制备方法，其特征在于，所采用的缚酸剂选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、吡啶、DBU或N-甲基吗啉其中一种或多种。 

5.根据权力要求3所述的制备方法，其特征在于，所采用的溶剂选自DMF、DMSO、DMAC、丙酮、乙腈、吡啶、甲苯、苯、二甲苯、1，4-二氧六环、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或乙醚其中一种或多种；采用的反应温度为0℃-140℃。 

6.根据权力要求3所述的制备方法，其特征在于，与II成盐的无机酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸或磷酸其中一种；与II成盐的有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、甲磺酸、三氟乙酸、草酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸、丙酮酸其中一种。 

7.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，化合物III与IV在无水条件及缚酸剂下成酯，得到相应的目标物I； 

其中，R₁、R₂、R₃和R₄如上所述。 

8.根据权力要求7所述的制备方法，其特征在于，所采用的缚酸剂选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、吡啶、DBU或N-甲基吗啉其中一种或多种。 

9.根据权力要求7所述的制备方法，其特征在于，所采用的无水溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙醚、四氢呋喃、乙酸乙酯、丙酮、乙腈、1，4-二氧六环、甲苯、苯或二甲苯其中一种或多种；所采用的反应温度为-10℃至50℃。 

10.权力要求1或2所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。