[发明专利]7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂*-2-酮类的合成方法及其应用有效
| 申请号： | 201410130182.4 | 申请日： | 2014-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN104072420A | 公开（公告）日： | 2014-10-01 |
| 发明（设计）人： | A·勒弗洛伊克 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C235/34;C07C231/02 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘娜;刘金辉 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二甲 酮类 合成 方法 及其 应用 | ||
1.式(I)化合物的合成方法：
其中R表示对甲氧基苄基(PMB)或如下基团：
其特征在于，使式(VII)化合物：
其中R如上所定义，
在有机溶剂中在LiBH(Et)3的存在下进行还原反应以得到式(I)化合物。
2.根据权利要求1的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物的LiBH(Et)3的量为1-3当量。
3.根据权利要求1或2的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物的有机溶剂选自四氢呋喃(THF)、甲基四氢呋喃(MeTHF)、二氯甲烷、甲苯和二异丙醚。
4.根据权利要求3的合成方法，其特征在于用于进行式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物的有机溶剂为四氢呋喃。
5.根据权利要求1-4中任一项的合成方法，其特征在于式(VII)化合物的还原反应以得到式(I)化合物在-100℃至20℃的温度下进行。
6.伊伐布雷定的合成方法，根据权利要求1，其中R表示如下基团：
其特征在于，使式(VIII)化合物根据权利要求1进行还原反应，其中式(VIII)化合物为式(VII)化合物的特殊情形：
得到式(VI)化合物，其中式(VI)化合物为式(I)化合物的特殊情形：
然后使式(VI)化合物进行催化氢化以得到式(II)的伊伐布雷定：
其可被转化为其与可药用酸的加成盐以及可被转化为其水合物，其中所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸。
7.根据权利要求6的合成方法，其特征在于，式(VIII)化合物如下制备：由式(IX)化合物开始，
使其在有机溶剂中在碱的存在下与式(X)化合物反应：
其中X表示卤素原子、甲磺酸酯基团或甲苯磺酸酯基团，得到式(VIII)化合物：
8.根据权利要求6的合成方法，其特征在于，式(VIII)化合物如下制备：由式(XI)化合物开始，
使其在有机溶剂中在偶联剂的存在下转化为式(XII)化合物：
然后所述式(XII)化合物与式(XIII)化合物在有机溶剂中在碱的存在下进行反应：
得到式(XIV)化合物：
其在有机溶剂中在偶联剂的存在下进行环化反应以得到式(VIII)化合物：
9.根据权利要求1的方法，其中R表示对甲氧基苄基，用于制备式(XV)化合物：
其特征在于，使式(XVI)化合物根据权利要求1进行还原反应，其中式(XVI)化合物为式(VII)化合物的特殊情形：
得到式(XVII)化合物，其中式(XVII)化合物为式(I)化合物的特殊情形：
然后式(XVII)化合物脱保护以得到式(XV)化合物。
10.式(VIII)化合物：
11.式(XIV)化合物：
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