[发明专利]一种99mTcO-TYRDTC配合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410129878.5 申请日: 2014-04-02
公开(公告)号: CN103880887A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 张俊波;朱菁菁;胡其然;杜进;陆洁;王学斌;唐志刚 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10
代理公司: 北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 代理人: 刘俊
地址: 100875 北京市海淀区*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 sup 99 tco tyrdtc 配合 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种99mTcO-TYRDTC配合物的制备方法,其代表通式为99mTcO-TYRDTC,所述的配体TYRDTC结构式如下:

其制备方法如下:

a.配体TYRDTC的合成:

在反应瓶中分别加入一定量的L-tyrosine、NaOH,以无水甲醇作为溶剂,冰水浴搅拌溶解,滴入溶于乙醚中的CS2,滴加完成后于冰水浴中反应3小时,用砂芯漏斗过滤后取滤液,在滤液中加入少量水至分层,取下层水相分别用乙醚和乙酸乙酯萃取三次,取水相旋蒸并干燥,得到淡黄色固体,即酪氨酸氨荒酸盐(TYRDTC);具体合成路线为:

b.99mTcO-TYRDTC的制备:

在GH药盒中加入适量Na99mTcO4(37~740MBq),摇匀后室温放置15分钟,即得到99mTcO-GH。将1~2mg TYRDTC加入到99mTcO-GH溶液中,沸水浴加热30分钟,即得到本发明所述的99mTcO-TYRDTC配合物。

99mTcO-TYRDTC的制备采用配体交换反应:

合成路线如下:

99mTcO4-+SnCl2·2H2O+GH→99mTcO-GH

99mTcO-GH+TYRDTC→99mTcO-TYRDTC。

2.如权利要求1所述99mTcO-TYRDTC配合物在核医学领域用于制备肿瘤显像剂的应用。

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