[发明专利]一种99mTcO-TYRDTC配合物及其制备方法和应用有效
| 申请号: | 201410129878.5 | 申请日: | 2014-04-02 | 
| 公开(公告)号: | CN103880887A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 | 
| 发明(设计)人: | 张俊波;朱菁菁;胡其然;杜进;陆洁;王学斌;唐志刚 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 | 
| 主分类号: | C07F13/00 | 分类号: | C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10 | 
| 代理公司: | 北京华夏博通专利事务所(普通合伙) 11264 | 代理人: | 刘俊 | 
| 地址: | 100875 北京市海淀区*** | 国省代码: | 北京;11 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 sup 99 tco tyrdtc 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种99mTcO-TYRDTC配合物的制备方法,其代表通式为99mTcO-TYRDTC,所述的配体TYRDTC结构式如下:
其制备方法如下:
a.配体TYRDTC的合成:
在反应瓶中分别加入一定量的L-tyrosine、NaOH,以无水甲醇作为溶剂,冰水浴搅拌溶解,滴入溶于乙醚中的CS2,滴加完成后于冰水浴中反应3小时,用砂芯漏斗过滤后取滤液,在滤液中加入少量水至分层,取下层水相分别用乙醚和乙酸乙酯萃取三次,取水相旋蒸并干燥,得到淡黄色固体,即酪氨酸氨荒酸盐(TYRDTC);具体合成路线为:
b.99mTcO-TYRDTC的制备:
在GH药盒中加入适量Na99mTcO4(37~740MBq),摇匀后室温放置15分钟,即得到99mTcO-GH。将1~2mg TYRDTC加入到99mTcO-GH溶液中,沸水浴加热30分钟,即得到本发明所述的99mTcO-TYRDTC配合物。
99mTcO-TYRDTC的制备采用配体交换反应:
合成路线如下:
99mTcO4-+SnCl2·2H2O+GH→99mTcO-GH
99mTcO-GH+TYRDTC→99mTcO-TYRDTC。
2.如权利要求1所述99mTcO-TYRDTC配合物在核医学领域用于制备肿瘤显像剂的应用。
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