[发明专利]三氟甲硫基芳烃类或杂芳烃类化合物及其制备方法有效
| 申请号: | 201410127623.5 | 申请日: | 2014-03-31 |
| 公开(公告)号: | CN104945304B | 公开(公告)日: | 2018-08-03 |
| 发明(设计)人: | 沈其龙;徐春发 | 申请(专利权)人: | 深圳市中科邦奇氟医学材料有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;C07D207/36;C07C323/20;C07C323/36;C07C319/14;C07D275/06 |
| 代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
| 地址: | 518110 广东省深圳市龙华*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三氟甲硫基 制备 类化合物 芳烃类 杂芳烃 反应原料 绿色环保 取代反应 有机溶剂 对设备 式III 底物 式II 糖精 催化剂 | ||
1.一种三氟甲硫基芳烃类或杂芳烃类化合物的制备方法,其特征在于包括下列步骤:有机溶剂中,在催化剂的存在下,将如式I所示的化合物与如式II所示的氮-三氟甲硫基糖精进行取代反应,制得如式III所示的化合物;
如式I和如式III所示的化合物中,R为取代的苯基、取代的萘基、取代的吡咯基、取代或未取代的吲哚基;所述的取代是指被一个或多个下列取代基取代:C1~C10的烷基、C1~C10的烷氧基、卤素、羟基、胺基或氨基,当取代基为多个时,所述的取代相同或不同;所述的催化剂为三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸和对甲基苯磺酸中的一种或多种。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的取代或未取代的吲哚基为取代或未取代的1-甲基吲哚基。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,
所述的C1~C10的烷基为C1~C6的烷基;
和/或,所述的C1~C10的烷氧基为C1~C6的烷氧基;
和/或,所述的卤素为氟、氯、溴或碘;
和/或,所述的胺基为其中,Ra和Rb相同或不同,各自独立地为氢、C1~C6的烷基或C1~C6的烷氧基,且Ra和Rb不同时为氢。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,
所述的C1~C6的烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;
和/或,所述的C1~C6的烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述的胺基为其中,Ra和Rb相同或不同,各自独立地为氢、C1~C6的烷基或C1~C6的烷氧基,且Ra和Rb不同时为氢时,所述的C1~C6的烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;和/或,所述的C1~C6的烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或叔丁氧基。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述的取代的苯基为
和,所述的取代的萘基为
和,所述的取代的吡咯基为
和,所述的取代或未取代的吲哚基为
7.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的取代或未取代的1-甲基吲哚基为
8.如权利要求1~7任一项所述的制备方法,其特征在于,如式III所示的化合物中,处于R基团上芳基或杂芳基的富电子位置。
9.如权利要求8所述的制备方法,其特征在于,所述的取代反应中,所述的有机溶剂为卤代烃类溶剂和/或腈类溶剂;和/或,所述的如式I所示的化合物与如式II所示的化合物的摩尔比为1:1~1:5;和/或,所述的如式I所示的化合物与催化剂的摩尔比为1:1~1:2;和/或,所述的如式I所示的化合物在有机溶剂中的浓度为0.02mol/L~0.2mol/L;和/或,所述的取代反应的温度为-20~100℃。
10.如权利要求9所述的制备方法,其特征在于,所述的卤代烃类溶剂为氯代烃类溶剂;和/或,所述的腈类溶剂为乙腈;和/或,所述的如式I所示的化合物与如式II所示的化合物的摩尔比为1:1~1:2;和/或,所述的取代反应的温度为10℃~80℃。
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