[发明专利]奥司他韦衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410119920.5 | 申请日： | 2014-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN103923060A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 徐文方;谢元超;张颖杰 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;C07C233/52;C07C231/12;C07D307/42;A61K31/381;A61K31/196;A61K31/341;A61K31/215;A61P31/16 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 250014 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.奥司他韦衍生物，具有如下通式I所示的结构，以及其药学上可接受的盐：
其中，R1为氢或C1-C6直链或支链烷基；R2为取代或未取代的苯基，取代或未取代的噻吩基，所述苯基或噻吩基上的取代基选自卤素、C1～C6烷氧基、C1～C6烷硫基、羟基、巯基、C2～C6链烯氧基、C2～C6炔氧基、呋喃基C1～C6烷氧基、苯基、被C1～C6烷氧基或C1～C6烷基取代的苯基、噻吩基或呋喃基中的一个或多个。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，式I中：R1为氢或乙基；R2为取代或未取代的苯基，取代或未取代的噻吩基，所述苯基或噻吩基上的取代基选自氟、氯、溴、甲氧基、羟基、-OCH2CH=CH2、呋喃基-CH2O-、苯基、-ph-OMe、-ph-Me、噻吩基或呋喃基中的一个或多个。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，包括如下化合物之一：
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-噻吩基甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A1）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-(苯甲氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A2）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-甲氧基苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A3）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-羟基苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A4）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-氯苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A5）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-氟苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A6）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-溴苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A7）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-(2-呋喃基甲氧基)-苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A8）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((2-(烯丙氧基)-苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A9）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-(([1,1’-联苯基]-4-基甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A10）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-(((3-氯-[1,1’-联苯基]-4-基)甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A11）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-(([1,1':3',1''-三苯基]-4'-基甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A12）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-((4-(噻吩-2-基)苯甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸（A13）、
(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-(([1,1’-联苯基]-4-基甲基)氨基)-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯（A14）。
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