[发明专利]一种苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201410098687.7 | 申请日： | 2014-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN104926752B | 公开（公告）日： | 2017-10-13 |
| 发明（设计）人： | 徐炎华;于鹏;沈丽娜 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学 |
| 主分类号： | C07D275/04 | 分类号： | C07D275/04;A01P1/00 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人： | 傅婷婷,徐冬涛 |
| 地址： | 211816 江苏省南京市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 乙酰 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物，特征在于其结构式为：
其中，R选自2,6-二甲基或2-氯-4-硝基。
2.一种合成权利要求1所述苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物的方法，其特征在于具体步骤如下：取代苯胺、苯并异噻唑啉酮乙酸以及缩合剂HOBt 和EDCI在有机溶剂中25～30℃反应16～24h；反应式为：
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的取代苯胺和苯并异噻唑啉酮乙酸摩尔比为1:1～3，取代苯胺与缩合剂HOBt 的摩尔比为1:1～2，取代苯胺与缩合剂EDCI的摩尔比为1:1～2。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于所述的取代苯胺和苯并异噻唑啉酮乙酸摩尔比为1:1～1.5，取代苯胺与缩合剂HOBt 的摩尔比为1:1.1～1.3，取代苯胺与缩合剂EDCI的摩尔比为1:1.1～1.3。
5.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的有机溶剂选自DMF或DMSO中的一种。
6.根据权利要求2所述的方法，其特征在于反应完毕，将溶液倒入水中，有大量固体析出，经过滤、酸洗、水洗、干燥，得所述的苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物粗产品，再经柱层析得苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物。
7.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述的柱层析使用的色谱柱为正相硅胶色谱柱，洗脱剂为乙酸乙酯：石油醚＝1:0.9～1.3。
8.权利要求1所述的苯并异噻唑啉酮乙酰胺类衍生物在制备大肠杆菌杀菌剂中的应用。
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